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乳腺癌是女性中最常见的恶性肿瘤,是女性癌症死亡的主要诱因。雌激素受体(ER)和孕激素受体(PR)在大多数乳腺癌中过表达,是指导乳腺癌治疗的重要预后因子。免疫组化是当前临床上检测ER和PR表达最常用的方法,但免疫组化操作存在活检步骤有创和灵敏性低的缺点。正电子发射断层成像(Positron Emission Tomography,PET)作为无损成像技术,能够对全身实时成像,可定量显像剂的聚集,并可提供高灵敏度的肿瘤成像图片。在当前一系列的ER和PR的PET显像剂中,16α-18F-fluoroestradiol(18F-FES)和21-18F-fluoro-furanyl-norprogesterone(18F-FFNP)分别是研究最为广泛的乳腺癌ER显像剂和PR显像剂。但是这两种探针的放射性标记过程均为两步,且需要半制备型高效液相色谱(HPLC)提纯,造成放射化学产率较低,标记总时间较长,一定程度上限制了其临床应用。因而寻求温和简单的标记与纯化方法,对推动该类药物的临床应用具有重要的意义。故本论文通过一步18F标记策略设计合成了新型的ER显像剂18F-AmBF3-ES、18F-AmBF3-TEG-ES和PR显像剂18F-AmBF3-PT,以期达到既保留原有活性结构又简化标记过程的目的。首先通过亲核取代反应、季铵化反应和点击化学反应(click)等合成了目标前体AmBF3-ES、AmBF3-TEG-ES和Am BF3-PT,通过元素分析、红外光谱、质谱、核磁共振1H-NMR、13C-NMR和19F-NMR进行结构确认。通过一步18F-19F离子交换标记法对前体进行18F标记,成功制备了靶向ER的PET显像剂18F-AmBF3-ES和18F-AmBF3-TEG-ES以及靶向PR的PET显像剂18F-AmBF3-PT。在最优标记条件下,18F-AmBF3-ES、18F-AmBF3-TEG-ES和18F-AmBF3-PT的放射性化学产率(RCY)分别为65%、61%和68%,反应和纯化所需总时间为40 min,放射性化学纯度(RCP)均大于98%,体外稳定性实验表明18F-AmBF3-ES、18F-AmBF3-TEG-ES和18F-AmBF3-PT在PBS缓冲液和血清中可稳定存在至少4 h。本论文通过测定3个探针的脂水分配系数、细胞毒性、细胞摄取与阻断以及模型鼠显像来评价它们的生物学性能。靶向ER的探针18F-AmBF3-ES和18F-Am BF3-TEG-ES分别为亲脂性和亲水性的;细胞毒性实验表明冷化合物AmBF3-ES和AmBF3-TEG-ES对细胞活性影响较小,生物兼容性好;细胞摄取与阻断实验表明探针18F-AmBF3-ES和18F-AmBF3-TEG-ES对ER特异性靶向;肿瘤鼠模型的PET显像实验显示18F-AmBF3-ES和18F-AmBF3-TEG-ES在ER阳性(ER+)肿瘤中有特异性摄取,肿瘤肌肉比分别为2.46和1.90,表明探针对ER有一定的亲和性,可特异性靶向ER,且18F-AmBF3-ES显像效果优于18F-AmBF3-TEG-ES。靶向PR的探针18F-Am BF3-PT脂水分配系数表明其脂溶性较好;细胞毒性实验表明其有良好的生物兼容性;细胞摄取与阻断实验显示18F-AmBF3-PT在PR阳性(PR+)细胞中的摄取能被炔孕酮阻断,表明18F-AmBF3-PT可与PR特异性结合;肿瘤鼠模型的PET显像实验表明18F-AmBF3-PT在PR+肿瘤中有特异性摄取,肿瘤肌肉比2.18,18F-AmBF3-PT可与PR特异性结合。通过一步18F-19F离子交换标记法成功制备了放射性化学产率高的ER显像探针18F-AmBF3-ES、18F-AmBF3-TEG-ES和PR显像探针18F-AmBF3-PT,避免了18F干燥与半制备型HPLC纯化,大大简化了标记过程,并提高了标记产率,有利于临床使用。三个示踪剂均有较低的毒性、良好的稳定性以及与ER或PR特异性结合能力,这些优良的特性表明18F-AmBF3-ES和18F-AmBF3-TEG-ES是潜在的靶向ER的PET显像剂,而18F-AmBF3-PT是潜在的靶向PR的PET显像剂。