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表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR）在癌症发展过程中起着关键的作用，其特有4-氨基喹唑啉结构具有较好的生物活性，本论文对表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂和血管内表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂进行了综述，并对4-氨基喹唑啉的合成方法进行了归纳总结。 本论文以上市新药吉非替尼为先导化合物，以香草醛（香兰素）为起始原料经过与1-溴-3-氯丙烷反应，再与盐酸羟胺生成腈类化合物，然后用硝酸硝化，再用铁粉还原，与N,N-二甲基甲酰胺二甲缩醛反应，再与3-氯4-氟苯胺反应合环，最后与一系列的芳香醚、硫醚反应，得到最终的目标化合物，合成了28个未见报道的化合物，其中包括3个新的中间体和25个目标化合物，并通过 MS、IR、1H NMR、13C NMR和元素分析对其结构进行了表征。 采用MTT比色法初步对部分目标化合物进行了抑制人乳腺癌细胞 Bcap-37增殖实验。并阐述了生物活性测试结果。