针对重大疾病的成像、诊断、靶向及治疗,近年来在科学研究上已取得了不少进展,然而在临床应用上却不尽人意,主要因为缺乏高效安全的药物传输技术。因此,有必要开发一种多功能纳米材料,整合诊断、靶向和图像引导,提升治疗效果。本文通过静电雾化技术开发了具有“双核-单壳”结构的多功能微纳米微载体,可用于药物递送的各个层面,包括药物缓释、生物利用度增强、选择性药物释放、成像以及药物的可控递送。论文通过一系列的台式、体外及体内实验验证了该微纳米微载体的药代动力学特性、理化特征以及相关给药技术的。首先,我们制备了负载蒿甲醚的PLGA微粒,用于治疗恶性疟原虫菌株引起的疟疾,并验证了负载蒿甲醚的核壳结构聚合物微粒能够有效提升疟疾治疗效果。论文通过细胞毒性模型和体内药代动力学的研究验证了该载药颗粒可以提高药物的生物利用度。在优化参数之后,我们用同轴电雾化法将抗疟疾药物蒿甲醚封装在核壳结构的PLGA微粒中,制备出了平均直径约为2μm的微粒,其包封率（EE）为78±5.6%,装载率（LE）为11.7%。体外释放的研究结果证明,同轴电雾化制备的载药微粒比单纯的药物（蒿甲醚）具有更好的缓释效果且未发现相关的细胞毒性。体内药物释放的研究评估了口服微粒后的药代动力学过程,并且证明蒿甲醚被有效地封装在PLGA保护性外壳中后可实现持续的药代动力学过程并提高口服方式下的生物利用度。其次,我们开展了将蒿甲醚与胡椒碱共同封装在核壳结构微粒中的实验,以探索胡椒碱是否能在体外实验中增强蒿甲醚的生物利用度和缓释效果。为此,我们使用同轴电雾化技术（CES）制备了装载低溶解度蒿甲醚与胡椒碱（ART-PIP）的聚乳酸-羟基乙酸共聚物（poly lactic-co-glycolic acid,PLGA）和壳聚糖（chitosan,CS）复合的核壳结构微粒。这是首次将蒿甲醚和胡椒碱共同封装在聚合物系统中。此外,在优化的参数下,我们制备了载有ART-PIP的PLGA-CS微粒（AP-PC MPs）以及PLGA微粒（AP-P MPs）,其平均尺寸分别为2.1μm和1.7μm,最高包封率分别为78.8%和75.6%,装载率也分别达到了 9.7%和9.4%。研究表明,胡椒碱不仅能影响蒿甲醚的释放率,而且能使生物利用度相比于游离形式再提高35%,显示核壳结构微粒的高效封装可以实现缓释作用。最后,我们提出了生物相容的多功能“双核-单壳”探针的单步制备方法,可用于癌症靶向、成像、化疗以及利用脉冲激光产生的光热汽泡疗法。使用三轴电雾化系统,我们制备了装载抗癌药物紫杉醇（paclitaxel,PTX）的“双核-单壳”结构PLGA纳米粒子作为“最内核”,Fe3O4磁性纳米粒子作为“中核”,金纳米粒子（AuNPs）作为“表层覆盖微粒”;表征了载有PTX的等离子体磁聚合物纳米粒子（PTX-loaded plasmonic-magneto polymeric nanoparticles,PPMP-NPs）的粒径、磁性、表面等离子体共振和载药效率等物理化学特征。在这项工作中,三轴电雾化系统通过引入三种不同材料的带电射流来产生多层界面的“双核-单壳”探针纳米颗粒。在体外利用脉冲激光对Panc02胰腺癌细胞进行光热杀伤（光热蒸汽泡）的实验表明,通过PTVB爆炸直接机械破坏癌细胞,或者通过结合磁靶向和磁共振成像（MRI）局部增加治疗有效载荷（PTX）,都有显著的化疗效果。这些结果证明了 PPMP-NPs制剂在癌症特异性靶向给药方面优于其他传统制剂。综上所述,我们的研究工作展示了通过同轴电雾化与三轴电雾化技术单步制备多功能“双核-单壳”纳米粒子的优势。该多功能纳米粒子可同时执行成像、靶向、缓释及选择性给药等多项并行任务,为癌症及其他重大疾病的治疗提供高效安全的给药平台。