匹莫本为日本上市新药，是具有钙增敏性的磷酸二酯酶抑制剂。临床评价结果显示，该药能有效控制降低血管舒张压，增加心脏射血量，从而保持良好的血流动力学。 目前，匹莫本一直以外消旋体药物存在，手性不同的对映体可能具有不同的药理活性。据此本文对合成匹莫本的中间体进行了拆分，得到了旋光纯度很高的手性中间体，再经过缩和一步合成了左旋匹莫本。通过左旋匹莫本和外消旋体的对照药理试验表明，10min～30min内的左旋匹莫本的血管舒张压降低的更为明显(**P)。并在此基础上，进行了一系列的左旋匹莫本衍生物的合成和药理活性的研究，初步发现有对位取代基的衍生物比邻位取代基的衍生物效果要好。 本文采用乙酰苯胺为原料，经Friedel-Crafts反应，羰基α-位溴代，丙二酸二乙酯缩合，硝化，水解，脱羧，环合，还原，拆分及聚合等十步反应合成了左匹莫本及其类似物。目标化合物的结构经元素分析、质谱、红外光谱及核磁共振氢谱得到了确证。