【摘 要】
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FTY-720是Fujita教授等从冬虫夏草培养液中提取的抗生素成份ISP-1(myriocin/ thermozymocidin)经化学修饰合成的一种新型的具有免疫抑制作用的制剂。由于它与现有的免疫抑制
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FTY-720是Fujita教授等从冬虫夏草培养液中提取的抗生素成份ISP-1(myriocin/ thermozymocidin)经化学修饰合成的一种新型的具有免疫抑制作用的制剂。由于它与现有的免疫抑制剂CsA和FK506等结构完全不同,并显示出特有的作用机制,而且副作用小,有望成为新一代的免疫抑制剂。化学名:2-氨基-2-[2-(4-正辛基苯基)乙基]-1,3-丙二醇盐酸盐。Adachi K等报道的合成路线,反应的起始原料不易得到,而且收率不高。为此,我们设计了由经济易得的苯为起始原料,经付-克酰基化、还原、付-克酰化、缩合、还原羰基、还原酯基、去乙酰基、成盐得到最终产物FTY-720。本文提供了较为简便的合成FTY-720的方法,通过选择经济易得的原料降低了生产原料药的成本,适合于工业化生产。
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