目的:鼻鼽宁喷雾剂是由苍耳子、蔓荆子、白芷、桑叶、菊花、辛夷川芎和薄荷八味中药组成的中药复方制剂,本方为临床治疗过敏性鼻炎的熏洗验方,疗效显著。本课题以临床验方为基础,摒弃传统熏洗方式,应用现代制剂技术开发制备一种针对过敏性鼻炎的中药喷雾剂,同时系统研究制剂的制备工艺及质量标准,并初步探讨制剂的稳定性及药效学。方法:1.提取工艺:以复方挥发油提取率为指标,通过单因素-正交试验确定最佳复方挥发油提取工艺;以复方提取物中总酚酸和总黄酮含量为指标,通过3种不同赋权方法计算各指标的权重系数,并结合正交试验确定最佳醇沉工艺。2.制剂成型工艺:通过多组预实验,对增溶剂、抗氧剂、防腐剂及pH调节剂的选择及其用量进行考察,确定最终制剂成型工艺。3.质量标准研究:采用薄层色谱法(TLC)对制剂中白芷、辛夷和薄荷进行定性鉴别;采用气相色谱-质谱联用技术(GC-MS)对制剂中挥发性成分进行分析鉴定;采用高效液相色谱法(HPLC)测定制剂中绿原酸和阿魏酸的含量并确定含量限度。4.初步稳定性研究:按照2015年版《中国药典》原料药物与制剂稳定性试验指导原则(通则9001)中的相关要求,以鼻鼽宁喷雾剂质量标准草案为依据,对3批小试样品进行初步稳定性考察。5.初步药效学研究:通过二甲苯致小鼠耳肿胀以及角叉菜胶致小鼠足肿胀实验研究制剂的抗炎作用。结果:1.提取工艺:苍耳子、蔓荆子、白芷、桑叶、菊花、辛夷、川芎和薄荷粉碎成粗粉,加入14.5倍量水,浸泡0.5小时,水蒸气蒸馏提取4小时,收集挥发油,备用;蒸馏后的水溶液滤过,滤液浓缩至相对密度为1.08~1.12(50℃),加入乙醇使含醇量达60%,搅匀,静置12小时,滤过,滤液回收乙醇并浓缩至相对密度为1.20~1.25(50℃),备用。2.制剂成型工艺:复方挥发油加入苯甲醇和聚山梨醇80,搅匀,再加入复方提取物浸膏,搅匀,加水至近总量,再加入亚硫酸氢钠,搅匀,调节pH值至5.5~6.0,滤过,灌装,即得。3.质量标准研究:建立了制剂中白芷、辛夷和薄荷的TLC鉴别方法;建立了制剂中挥发性成分的GC-MS分析方法;建立了制剂中绿原酸和阿魏酸的HPLC含量测定方法,并规定了制剂中二者的含量应分别不得少于133.90、73.94μg/mL。4.初步稳定性研究:鼻鼽宁喷雾剂稳定性较好。为保证药效,建议本品遮光、密封贮存。5.初步药效学研究:鼻鼽宁喷雾剂均可降低二甲苯致小鼠耳肿胀以及角叉菜胶致小鼠足肿胀的肿胀程度,体现出一定的抗炎作用,与丙酸氟替卡松(辅舒良)鼻喷雾剂效果相当。结论:本品的制备工艺科学合理、稳定可行,质量标准专属性及重复性均较强、简便可靠,制剂稳定,药效显著,为后期产品开发奠定了基础。