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盐酸青藤碱为防己科植物青藤和毛青藤根茎的有效成分青藤碱的盐酸盐,具有抗炎、抗风湿和免疫抑制的功效,临床上常用来治疗风湿与类风湿性关节炎,也用于慢性肾炎的治疗。但盐酸青藤碱半衰期较短,对胃有一定的刺激,因此有必要对其进行制剂学的研究。采用紫外-可见分光光度法建立了盐酸青藤碱体外分析方法,确定了检测波长为265nm,在此波长下,辅料对测定无干扰。其回归方程为：A=0.012C+0.0264,r=0.9998,在15-60μg·ml-1范围内吸光度线性关系良好。方法学考察中,日内、日间精密度均较好,相对标准偏差RSD值均小于等于1.31%；低、中、高三种浓度的平均回收率分别为100.28%、99.67%、99.84%,相对标准偏差RSD值均小于1.08%。选用喷雾干燥法制备盐酸青藤碱微囊,以包封率为考察指标,通过单因素考察对制备微囊的处方和工艺进行初步筛选,确定了微囊处方组成以及各成分的用量以及喷雾干燥设备的各项参数。在单因素考察的基础上,进行正交设计试验,确立最优处方：即100ml胶浆中囊材为乙基纤维素,用量4%；芯材比为1：4；增塑剂为蓖麻油,用量1%；抗粘剂为滑石粉,用量0.4%；最优工艺：进风温度150℃,进样速度7ml·min-1,通风速度4.1m·s-1。由最优处方和最优工艺制备得到的微囊平均包封率为90.2%,平均载药量为16.7%,平均粒径为7.2μm,工艺重现性良好。对制备的微囊做进一步制剂学研究,通过对辅料种类和用量的筛选,确定了盐酸青藤碱缓释片的处方组成。片剂相对于微囊,便于分装、运输和贮存,同时也提高了患者的顺应性。对制备的缓释片做稳定性考察,结果符合质量要求。采用高效液相色谱法建立了盐酸青藤碱在家犬体内的含量分析方法,并对方法学进行了验证,回收率和精密度均较好,专属性强,满足体内药动学的分析要求。以市售正清风痛宁缓释片为参比制剂,自制盐酸青藤碱缓释片为受试制剂,选用咖啡因为内标物,以正己烷-二氯甲烷-异丙醇为混合溶剂进行样品萃取。盐酸青藤碱含量回归方程为Y=2.6211C+0.0119,r=0.9992,在0.1～3.2μg·ml-1范围内,线性关系良好。利用3P97药动学软件对数据处理,得到有关药动学参数,并绘制血药浓度与时间的曲线,对实验结果进行分析。结果表明自制盐酸青藤碱微囊缓释片与市售制剂相比在吸收程度上具有等效性,但达峰时间推迟,血药浓度相对平稳,半衰期延长,具有更好的缓释效果。