D-苯丙氨酸和别嘌醇是两种具有重要药用价值的化合物。D-苯丙氨酸是治疗爱滋病药物的重要组成成分,也是抗肿瘤药物、糖尿病治疗药物和脑啡肽抑制剂的重要原料。别嘌醇是目前治疗痛风病的首选药物,而且它还可以用来治疗白血病和肾病,同时它还是合成抗肿瘤药和治疗心血管疾病药物的重要中间体。本文分别研究了不对称转化方法制备D-苯丙氨酸和别嘌醇的合成,并对反应条件进行了优化,探索出了适合工业化生产的D-苯丙氨酸和别嘌醇的合成及制备工艺路线。D-苯丙氨酸:以DL-苯丙氨酸为原料,D-酒石酸为拆分剂,水杨醛为催化剂,在丙酸中反应得到D-苯丙氨酸·D-酒石酸。研究了拆分剂、反应温度、时间、催化剂用量、反应溶剂等条件对反应的影响,确定了反应的最佳条件。用红外光谱、核磁、元素分析等对产物进行了表征。将D-苯丙氨酸·D-酒石酸在乙醇溶液中用两倍量的三乙胺中和,得到D-苯丙氨酸,总收率69.2%,光学纯度98%以上。用红外光谱和比旋光度对产品进行了表征。我们还研究了母液循环利用、拆分剂的回收再利用的工艺条件,得到了良好的结果。在现有条件下对拆分反应进行了放大,结果与小试相似。设计了简单的工艺流程图,为中试和工业化生产奠定了基础。别嘌醇:初步讨论了别嘌醇的形成机理。原甲酸三乙酯和氰乙酸乙酯缩合得到乙氧甲叉基氰乙酸乙酯,乙氧甲叉基氰乙酸乙酯再分别与水合肼、甲酰胺环合,得到别嘌醇。研究了别嘌醇的合成工艺,并考察了反应时间、温度、催化剂、投料比例等条件对反应的影响,优化了现有的合成工艺路线,从而确定了一条比较理想的合成别嘌醇的路线。首先,以原甲酸三乙酯、氰乙酸乙酯、醋酐为原料,三者的摩尔比为2 : 1 : 2,用无水氯化锌为催化剂,在110-120℃及130-140℃各反应2小时,先蒸馏收集反应生成的乙酸乙酯,再减压蒸馏收集140-142℃/2mmHg馏分,得到乙氧甲叉基氰乙酸乙酯,收率89.6%,对产物进行了表征。 然后,用乙氧甲叉基氰乙酸乙酯为原料通过一步反应合成别嘌醇。研究并讨论了温度、时间、催化剂等因素对反应的影响,确定了较佳反应条件。乙氧甲叉基氰乙酸乙酯、水合肼和过量的甲酰胺在118℃及130℃各反应1小时,150℃反应8小时,得到别嘌醇粗品,用水重结晶,得到别嘌醇精品,纯度100%,环合收率40%。在小试的基础上,设计了简单的工艺流程图,以供工业化生产参考。