【摘 要】
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苯溴马隆是一种强力去尿酸苯并呋喃衍生物,具有强力去尿酸的作用。该化合物不仅可以有效抑制肾小管对尿酸的重吸收,还可以促进尿酸的排泄,对降低血尿酸浓度具有双重功能。苯
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苯溴马隆是一种强力去尿酸苯并呋喃衍生物,具有强力去尿酸的作用。该化合物不仅可以有效抑制肾小管对尿酸的重吸收,还可以促进尿酸的排泄,对降低血尿酸浓度具有双重功能。苯溴马隆的一些类似物包括抗出血剂苯扎隆,冠状动脉血管扩张药苯碘达隆和抗心律失常药物胺碘酮等。这些类似物都具有相似的结构,可见此种结构类似物都具有一些潜在的药用价值,是药物活性的载体。因此,深入研究苯溴马隆的合成工艺路线,同时采用不同的方法合成苯溴马隆并进一步发展苯溴马隆类似物具有重要意义。本论文研究工作主要分为三部分,第一部分主要综述了苯溴马隆在治疗痛风中的重要作用,并对苯并呋喃类化合物的生物活性及构效关系进行了概述,重点综述了苯溴马隆及苯并呋喃类化合物的合成现状;最后归纳阐明了论文的开展思路。第二部分主要是实验部分。以2-乙基苯并呋喃为反应起始物,通过傅-克酰基化反应、溴代反应及脱甲基等一系列反应合成目标产物苯溴马隆,在此过程中,对每一步反应的条件进行探究分析,主要从反应过程中的溶剂、催化剂、反应时间和温度进行探索,以获得最佳反应条件。并通过核磁氢谱图、核磁碳谱图及其质谱图对其产物结构进行分析。第三部分是探究性实验,在苯溴马隆合成的基础上,改变反应物质,探究新化合物的生成,第一部分主要是把对甲氧基苯甲酰氯替换为对硝基苯甲酰氯,再将硝基还原为氨基,最后进行溴代反应。第二部分是对化合物进行碘置换反应,以形成多种苯溴马隆的类似物,使其快速构建一个苯并呋喃库。
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