【摘 要】
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本文主要完成了唑吡坦合成工艺研究及异补骨脂酚类天然产物不对称合成研究两部分工作。一、唑吡坦(Zolpidem, Stilnox(?))是第一个进入药品市场的含有咪唑并[1,2-a]吡啶骨架的药物,被广泛用于治疗失眠。由于该药具有疗效显著,副作用小等优点,而成为目前最受欢迎的镇静催眠药之一。2010年仅在美国市场的销售额就高达9.51亿美元,而在美国的商品药销售额排行榜中位列第34名。然而,现有唑吡
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本文主要完成了唑吡坦合成工艺研究及异补骨脂酚类天然产物不对称合成研究两部分工作。一、唑吡坦(Zolpidem, Stilnox(?))是第一个进入药品市场的含有咪唑并[1,2-a]吡啶骨架的药物,被广泛用于治疗失眠。由于该药具有疗效显著,副作用小等优点,而成为目前最受欢迎的镇静催眠药之一。2010年仅在美国市场的销售额就高达9.51亿美元,而在美国的商品药销售额排行榜中位列第34名。然而,现有唑吡坦原料药的制备工艺存在合成路线较长、操作繁琐、制备中大量使用剧毒试剂等缺点,且总收率较低。针对现有唑吡坦
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目的本实验目的是研制人参皂苷Rg3渗透泵片。先制备人参皂苷Rg3固体分散体,采用单因素法优化人参皂苷Rg3处方,制备人参皂苷Rg3的初级渗透泵片和双层渗透泵片,对渗透泵片进行初步稳定性考察。并采用介孔二氧化硅纳米粒(MSN)技术来改善人参皂苷Rg3的溶解度和提高其体外溶出速率。方法本研究制备了人参皂苷Rg3的固体分散体,对比了聚乙二醇(PEG 6000)、聚维酮(PVP K30)以及泊洛沙姆188
目的据我国居民营养与健康状况的调查报告显示,高血压患者位居全球首位且有逐步增高的趋势[1]。高血压可能造成心肌梗塞、中风等严重的继发症,使患者致残、致死。心血管疾病已成为严重影响人类身体健康和经济发展的主要疾病之一,给家庭和社会带来了巨大的压力和负担。然而由于降压药剂量不足及副作用导致的患者依从性差,致使其控制率仍然很低。为广大患者提供疗效好、副作用小且价格低廉的药物成为我国医药界亟待解决的问题。
目的硫酸沙丁胺醇属于β2-受体激动剂,对致过敏性物质如组胺等,可以抑制其释放。由于具有较强的支气管扩张作用,临床用于治疗哮喘等呼吸系统疾病。硫酸沙丁胺醇在动物体内可刺激蛋白质的合成,减少脂肪沉积以及胴体的脂肪含量。硫酸沙丁胺醇在畜牧养殖中用作瘦肉精,以提高瘦肉率。2002年始,在畜禽养殖中禁止其添加使用。因在动物脏器、肌肉等组织中积聚残留间接危害人体健康,因此发展一种用于常规检测的简单、快速方法具
类胡萝卜素是存在于许多有色植物和动物中的一类很重要的天然色素,这些色素有许多重要的生物活性。本论文对类胡萝卜素及叶黄素、玉米黄质和虾青素的生物活性、来源等进行了综述。本文的研究内容是以广州立达尔生物科技有限公司提供的从万寿菊花提取物中分离得到的叶黄素为原料,制取附加值更高的玉米黄质和虾青素。该工艺包括以下两个部分：第一部分是叶黄素在碱的催化下异构化为玉米黄质,本文对该步中的技术参数进行了优化。实验
碳青霉烯(carbapenem)类抗生素是上个世纪七十年代发展起来的一类新型β-内酰胺类抗生素,艾他培南是其中的一种,该抗生素由Merck公司开发,并已于2002年经FDA批准,在美国上市。该药适用于治疗成人中至重度敏感菌引起的感染。具有优良的药代动力学参数,对肾脱氢肽酶(DHP-I)稳定,不需要与西司他丁等酶抑制剂联合用药,每日只须给药1次。本文第一章综述了国内外有关艾他培南的合成研究进展。从4
目的：通过检测体内及体外实验中氯胺酮处理对未成熟皮质神经细胞中P65、P50、I-κB、I-kkα和I-kkβ等蛋白表达水平的影响,探讨NF—KB信号通路在氯胺酮诱导的未成熟神经毒性中的作用。方法：1.体内模型：P7新生幼鼠经腹腔注射5次不同剂量的氯胺酮(5、10、20mg/kg),每次间隔90分钟,共处理6h。2.体外模型：原代E18皮质神经细胞培养24h后,在培养体系加入不同浓度的氯胺酮(1μ
哥纳香环肽乙,cyclo(-Gly-Leu-Val-Leu-Leu-Val-Pro-Ile-Gly-Leu-),是我们前期从番荔枝番荔枝属(Annona)植物,番荔枝(Annona glabra L.)种子部位分离到的一个环肽化合物。活性筛选发现这一环肽化合物具有显著的细胞毒性,对多种肿瘤细胞的半数有效浓度ED50在1.9-5.7μg/mL(1.96.5.86 μM)之间。本文通过固相合成-液相合
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埃索美拉唑钠(Esomeprazole sodium)是埃索美拉唑(Esomeprazole)的钠盐形式,埃索美拉唑是奥美拉唑的S-旋光异构体,是全球首个异构体质子泵抑制剂,通过特异性抑制胃壁细胞质子泵减少胃酸分泌。经大量临床实验和药物研究证实：其维持胃内pH>4的时间更长,抑酸效率更高,疗效优于前两代质子泵抑制剂,个体差异小。作为新一代质子泵抑制剂,现已广泛应用于临床治疗诸多酸相关疾病。埃索美拉
多巴胺受体是治疗精神类疾病药物的主要作用靶点,对多巴胺受体的激动与拮抗机制研究不仅可以辅助实验深入研究多巴胺受体药理学特点,还可以指导设计高亲和力及选择性作用于多巴胺受体亚型的小分子化合物,因此具有重要意义。本文运用分子对接及分子动力学模拟等计算化学及计算生物学手段研究了对多巴胺受体具有三重药理功效的天然产物l-SPD与多巴胺受体的分子作用机制。模拟结果显示,l-SPD对D1受体的激动作用主要体现