【摘 要】
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目的:喷昔洛韦是鸟苷类抗疱疹病毒药物,对单纯疱疹病毒Ⅰ型和Ⅱ型及水痘带状疱疹病毒有较高的活性.泛昔洛韦是喷昔洛韦的前体药物,口服后代谢为喷昔洛慎而产生抗病毒作用.该
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目的:喷昔洛韦是鸟苷类抗疱疹病毒药物,对单纯疱疹病毒Ⅰ型和Ⅱ型及水痘带状疱疹病毒有较高的活性.泛昔洛韦是喷昔洛韦的前体药物,口服后代谢为喷昔洛慎而产生抗病毒作用.该实验拟研究喷昔洛韦的药代动力学特点及其与泛昔洛韦在肝脏的氧化代谢情况.结果:喷昔洛韦经大鼠离体肝脏灌流后,不发生代谢,灌流液中药物浓度基本不变,而泛昔洛韦经肝灌流后,很快转化为喷昔洛韦,灌流液中喷昔洛韦的浓度逐渐增加.分别用甲萘醌(醛氧化酶抑制剂)和别嘌呤醇(黄嘌呤氧化酶抑制剂)预灌流后,再用泛昔洛韦灌流,别嘌呤醇组各时间点藻流注中喷昔洛韦的浓度与对照组无统计学差异(P<0.05),而甲萘醌P组在各时间点喷昔洛韦的浓度较对照组和别嘌呤醇组为低(<0.05),说明泛昔洛韦在肝中的氧化主要为醛氧化酶催化.静脉注射喷昔洛韦,药物具线性动力学特征,以两室模型(权重1/C)拟合效果较好.
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