黄酮类化合物(flavonoids)是一类非常重要的天然有机化合物，泛指两个苯环通过中间三碳环相互连接而成的以C6-C3-C6为基本骨架的一系列化合物，具有抗肿瘤、抗氧化、抗菌、抗病毒、抗炎、调节内分泌系统等多种生物活性。对黄酮类化合物进行糖基化修饰可以增强其水溶性、稳定性进而改善其生物活性。　　 本文利用糖基转移酶OleD(ASP)对黄酮类化合物进行糖基化修饰。OleD(WT)是一种链霉菌属来源的糖基转移酶，能够将葡萄糖从UDP-葡萄糖转移到竹桃霉素、红霉素或泰乐菌素，经过定点突变(A242V/S132F/P67T，ASP)的OleD底物范围变得更为广泛。本文利用大肠杆菌表达OleD(ASP)蛋白，并通过镍柱亲和层析将其纯化，然后构建、优化体外酶反应体系，对槲皮素、山奈酚、高良姜素、黄芩素、异鼠李素等40种黄酮类化合物进行体外酶法糖基化，其中包括28种黄酮苷元和12种黄酮苷，最后通过HPLC、LC-MS、NMR等手段对其产物进行鉴定，结果发现有19种黄酮类化合物能够被OleD(ASP)糖基化，这19种黄酮类化合物均为黄酮苷元，其中高良姜素和异鼠李素的反应产率达到89％，并且高良姜素、山奈酚、木犀草素、3’，4’-二羟基黄酮等4种化合物生成两种或两种以上的糖基化产物，其中高良姜素发生了双糖基化。此项研究为黄酮类化合物的糖基化修饰增添了新的依据和方法。