本文在本课题组前期工作的基础上，以穿心莲内酯为原料设计并合成了39个14-芳基醚穿心莲内酯衍生物，其中包括4个在前期工作中报道过，35个新化合物，结构经波谱分析及质谱确证。并且本文对14-芳基醚类穿心莲内酯衍生物进行了对大肠杆菌，金黄色葡萄球菌，粪肠球菌的抗菌活性筛选，取得了初步的结果。初步的探讨了14-芳基醚穿心莲内酯类化合物的构效关系，然后进一步修饰、改造，以获得活性和药理特性更好的新的衍生物。　　本论文包括以下四个部分的内容:　　一、穿心莲化学成分、穿心莲内酯及其衍生物的药理研究综述　　穿心莲Andrographispanniculata(Burm.f.) Nees具有清热解毒，凉血消肿之功效，其有效成分是以穿心莲内酯为代表的二萜内酯类化合物。现代药理研究表明，穿心莲内酯及其衍生物除具有抗炎活性外，还具有抗菌、抗病毒、抗肿瘤、抗血小板聚集、抗心肌缺血、抗生育、降压、降血糖、免疫调节、保肝利胆等作用。国内外对于穿心莲内酯衍生物的活性研究多集中在抗肿瘤方面，国内已经有莲必治，炎琥宁、穿琥宁和喜炎平等多种用于抗菌消炎作用的穿心莲内酯衍生物药物上市，并取得了良好的疗效。　　二、肠杆菌科，葡萄球菌属，肠球菌属等常见致病菌的耐药性现状。　　肠杆菌科，葡萄球菌属，肠球菌属的细菌是医院及社区常见的获得性致病菌，并且已经对目前的抗菌药物产生了不同程度的耐药性，使得部分药物疗效降低。　　三、14-芳基醚穿心莲内酯衍生物的合成:　　以穿心莲内酯为原料合成了39个14-芳基醚穿心莲内酯衍生物，分别为:3，19-异亚丙基-14-(β)-芳基醚穿心莲内酯衍生物（化合物12f～12n），14-(β)-芳基醚穿心莲内酯衍生物（化合物18f～18n），3，19-异亚丙基-14-（α)-芳基醚穿心莲内酯衍生物（化合物17b～17j），14-（α)-芳基醚穿心莲内酯衍生物（化合物19b～19j），3，19-羟基选择性保护衍生物(化合物34a～34f)，3-羰基-14-芳基醚衍生物（化合物35a～35b），8，17-环氧化衍生物（化合物36）　　四、对14-芳基醚穿心莲内酯衍生物进行了对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、粪肠球菌等三种常见致病菌进行了抗菌活性筛选，并初步探讨了14-芳基醚穿心莲内酯衍生物的构-效关系。　　所得化合物对粪肠球菌的抗菌活性较强，对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的活性则稍弱，相较于穿心莲内酯有明显的改进。　　芳环上的侧链基团对活性有着重要影响，将芳环扩展到稠环芳烃，以及含杂原子的芳环之后，我们发现向芳环中引入N原子，对活性增强有明显的帮助。而且N原子的位置，对于化合物活性也表现出了重要的作用。C-14位构型对化合物活性的影响不明显。化合物18及其差向异构体19均能表达出近似的抑菌活性。8，17-位的端头烯键环氧化后，化合物的抑菌活性依然能够保持。