寡核苷酸作为重要的特异性调控基因表达物质，已广泛的应用于药物开发治疗以及相关基因功能研究。但是，寡核苷酸易被核酸酶降解，具有较高的负电荷等缺点，使其直接作为治疗药物稳定性差，跨越细胞膜能力弱，治疗效果不好，为了解决以上问题我们采用聚乙烯亚胺800（PEI800）为原料，通过氮-酰化作用结合亚油酰氯化物，对PEI进行疏水性修饰，得到聚乙稀亚胺-亚油酰聚合物（PEI-LC）载药系统，PEI-LC不仅克服了低分子量PEI低转染率的缺点，而且保持了低分子量PEI低细胞毒性的优点。另外，我们采用PEI-LC作为材料制备了一种在体内更加稳定，具有生物靶向性的制剂--叶酸受体靶向脂质体，该脂质体能特异性的靶向寡核苷酸到达叶酸受体高表达的肿瘤细胞，成功转染后发挥抗肿瘤活性。最后，我们采用多重乳化/溶剂挥发法以PEI-LC作为材料制备寡核苷酸（AS‐ODN）复合物微球，并对其物理性质，形态学，释放性质等方面进行了初步研究，为以后进一步研制具有稳定控释作用的AS‐ODN复合物微球打下基础。以上研究从不同层面解决AS‐ODN在体外传递中遇到的问题，实现对目标基因的高效干扰，为恶性肿瘤及其他疾病的有效治疗开启新的途径。