光动力疗法（photodynamic therapy,PDT）是继外科手术治疗,放射治疗,抗癌化学治疗之后发展起来的一种新的治疗恶性肿瘤的方法。光动力疗法的治疗效果与所使用的光动力治疗剂有很大关系,且随着光敏剂的不同而显示出不同的疗效。目前临床使用的光动力治疗剂几乎都是卟啉类或酞菁类化合物,这类化合物由于其自身的缺点影响了光动力治疗的效果。近几年人们发现某些金属配合物在光照后能产生单线态氧,金属配合物类光动力治疗剂逐渐受到了人们的关注。本文在查阅大量文献的基础上,详细研究了两种铂二亚胺类配合物与DNA的作用方式及机理。具体工作主要有以下几个方面:一、根据文献提供的方法,合成了四个金属铂配合物Pt（4-CH₃-OPDA）（OPDA）,Pt（4-NO₂-OPDA）（OPDA）,Pt（bipy）Cl₂和Pt（phen）Cl₂,并且合成了中间体Pt（OPDA）Cl₂,并用IR谱、UV谱、¹HNMR谱及元素分析等方法确定了它们的结构。二、本文还合成了一种新的铜亚胺类单晶,该晶体属于单斜晶系,空间群为P2₁/n,所得晶体学参数为a=12.461（9）（?）,b=13.238（9）（?）,c=12.932（8）A,α=90°,β=115.689（10）°,γ=90°,V=1922（2）（?）,Z=4,De=1.729Mg/m³。在该晶体结构中,2-噻吩甲酰三氟丙酮提供的两个氧原子O₁、O₂和邻菲咯啉提供两个氮原子构成锥底平面,氯离子位于锥顶,中心的铜离子（Ⅱ）形成了一个五配位的畸变的四方锥形配位几何构型。三、用紫外吸收光谱、荧光光谱法（EB为探针）和黏度方法详细研究了金属铂配合物Pt（4-NO₂-OPDA）（OPDA）和Pt（4-CH₃-OPDA）（OPDA）与DNA的作用方式。结果表明,配合物与DNA的作用可能存在插入结合方式。四、通过凝胶电泳技术研究亚胺类配合物Pt（4-CH₃-OPDA）（OPDA）和Pt（4-NO₂-OPDA）（OPDA）对质粒pBR322 DNA的切割作用。结果表明:配合物在准生理条件下（37℃,pH=7.26）,对pBR322 DNA几乎没有作用;在波长大于630nm红光照下,配合物都表现出切割活性,能够使pBR322 DNA由超螺旋的DNA（CCC带）切割为缺刻型（OC带）。配合物的切割机理是相同的,其光断裂DNA的活性氧化物种为单线态氧（¹O₂）,为以后进一步研究其抗肿瘤活性奠定了基础。