美西林最早由丹麦的Leo公司研制开发，并于1979年首先在爱尔兰和丹麦上市，其后，瑞士的霍夫曼-罗氏、德国的默克以及日本的武田等公司也积极进行了开发，陆续在瑞士、荷兰、日本、德国、，美国、加拿大等国上市。 目前国内未见上市，除有珠海海利来企业公司、浙江嘉善嘉生药业公司、江西永雄化工公司作为兽用生产外，未见其它单位的研制报道。为了填补国内空白，降低成本，方便人民群众用药，我们开发了新的半合成青霉素类产品美西林，进行了原料和制剂的性状、鉴别、检查、含量测定等质量研究工作，同时对其稳定性进行了影响因素试验、加速试验、长期试验。由试验数据证明所建立的质量标准切实可行、方法可靠，同时确定了药物的贮存条件和有效期。 主要研究分为两部分：1美西林质量标准研究目的：研究制定美西林的质量标准，为申报新药资料提供依据。 方法：采用红外分光光度法、高效液相色谱法对美西林进行鉴别；采用反相高效液相色谱法，以DiamondC18为色谱柱，以磷酸二氢钾缓冲液(pH5.0±0.1)—乙腈(90：10)为流动相，检测波长为220nm测定含量和有关物质；采用薄层色谱法检测只有末端吸收的杂质环己亚胺。 结果：通过试验研究，制定了符合国家药品监督管理局申报要求的美西林质量标准，包括性状、鉴别、一般杂质、有关物质、环己亚胺检查和含量测定等。 该检测方法专属性强，经强酸、强碱、强氧、高温、光照照射后得到的降解产物以及粗品中存在的杂质等均能与美西林达到良好分离。最小检出量为1.1ng。 环己亚胺采用薄层色谱法专属性强，经强酸、强碱、强氧、高温、光照照射后得到的降解产物均能与美西林达到良好分离。最小检出量为0.1μg。 含量测定方法准确度高，精密度好，在0.0051～0.5065mg/ml浓度范围内，线性关系良好(r2=1，n=5)。 结论：所建立的美西林质量标准测定方法有效、快速、可靠，能够控制该药物的质量。 2美西林稳定性研究目的：通过做药物影响因素试验，以确定其贮存条件；通过做药物加速试验和长期试验，以确定其有效期。 方法：按照中国药典2000年版二部附录药物稳定性试验指导原则，以高效液相色谱、薄层色谱法等方法检测美西林的重点考察项目，包括性状、水分、有关物质、环己亚胺和含量测定。 结果：通过影响因素试验确定美西林的贮存条件为：密闭，在凉暗干燥处保存。通过长期试验和加速试验确定美西林在上市包装条件下放置2年，考察项目无明显变化。 结论：美西林的贮存条件定为：密闭，在凉暗干燥处保存；其有效期定为2年。