硫酸氨基葡萄糖非酶褐变及表面改性研究

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骨关节炎是一种关节退行性疾病,会给患者带来巨大的痛苦,这种病在老年人中十分流行,成为威胁中老年人身体健康的重大社会问题之一。治疗骨关节炎的药物一般包括皮质甾体类药物、非甾体抗炎药如阿司匹林、布洛芬等,但所有这些化学药物都有一种或多种副作用与不良反应。研究表明,硫酸氨基葡萄糖与上述化学药物截然不同,它既能改善病情又能够减轻疼痛,并没有任何副作用,有望能成为第一个治疗骨关节疾病的结构改善型药物。硫酸氨基葡萄糖虽然疗效可观,但作为一种辅助药物还有需要解决的问题。固态硫酸氨基葡萄糖粉体极易吸湿,同时它的水溶液非常容易发生非酶褐变,这些问题都严重影响和制约硫酸氨基葡萄糖在实际中的生产、应用和保存。针对这些问题,本论文研究了硫酸氨基葡萄糖的快速检测方法;研究了多种药用辅料对硫酸氨基葡萄糖的喷雾干燥的影响;研究了硫酸氨基葡萄糖的流动性、吸湿性和含水量与辅料的关系;研究了粉体玻璃化转变温度受辅料的影响。本文主要研究内容包括:1、建立并应用新的HPLC法对硫酸氨基葡萄糖进行检测。以异硫氰酸苯酯为衍生剂,水浴加热反应,用正己烷处理水浴反应产物,这些柱前衍生的方法,对氨基葡萄糖衍生化后进行检测。同时,研究探讨了衍生剂的浓度、水浴的温度、正己烷处理的次数对色谱检测方法和结果的影响。2、分别选用不同量的羟丙基-β-环糊精、木糖、木糖醇、PVP、聚乙烯醇10000等不同类型的辅料,选用喷雾干燥技术对硫酸氨基葡萄糖产物进行表面改性处理。将空白对照品和经表面改性处理过的样品的各种性质进行对比,结果发现表面改性的创新应用不仅能提高硫酸氨基葡萄糖的得率以及玻璃化转变温度,同时也能明显提高硫酸氨基葡萄糖粉体的流动性。3、选用重量法研究改性后的硫酸氨基葡萄糖的吸湿性,结果发现,在30℃条件下,样品的吸湿量随相对湿度的变化而变化。当相对湿度小于0.43时,样品的平衡吸湿量与相对湿度成正比。在相对湿度0.43左右时,吸湿量会发生大的突跃。在相对湿度超过0.43时,样品先增重后减重,伴有结块、褐变现象,以及焦糖气味。4、对等温吸湿实验后的样品进行吸光度检测,发现样品的褐变指数在相对湿度为0.43左右一般都会发生突跃。这与吸湿量的突跃相符合。说明,褐变跟样品的吸湿性有很大的关系。
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