目的：苍耳(Xanthium sibiricum)为菊科(Compositae)苍耳属(Xanthium)植物，一年生草本。目前苍耳属植物的化学成分研究认为其主要为倍半萜内酯类、二萜苷类及其他类化合物。药理研究表明：该属植物大多具有抗肿瘤、抗菌、抗炎镇痛、抗氧化作用，以及对心血管系统的作用等。世界各地民间常用苍耳来清热解毒、利尿、催吐、催泻，治疗前列腺疾病、淋巴结核、肝炎、皮肤瘙痒、麻风病和疮毒痈疽等。当前对苍耳的研究主要集中在苍耳子和苍耳茎叶上，而有关苍耳根的报道鲜有。本文对苍耳根的化学成分进行了系统研究，为该植物资源开发利用提供了理论依据。方法：将苍耳根粉碎，用75%的乙醇提取，提取液合并浓缩得到总浸膏。水分散后，用石油醚萃取，得到相应的萃取部位。剩余部分用硅胶拌样上柱，乙酸乙酯进行洗脱，洗脱液浓缩得到乙酸乙酯部位。采用正相/反相硅胶柱层析、葡聚糖凝胶LH-20柱层析、制备薄层等方法，对各个极性段进行分离纯化得到单体化合物，利用1D/2DNMR、MS、IR、UV等波谱学方法结合理化性质，对各个单体化合物进行结构鉴定。利用气相色谱-质谱联用技术(GC-MS)鉴定苍耳的挥发性化学成分，并测试了抑菌活性和抗肿瘤活性。结论：从苍耳根中得到单体化合物共29个，根据理化性质、波谱数据及对照文献，确定了其中21个化合物的结构，包括1个萘醌类、1个双苯庚酮类、3个三萜类，7个甾体类、5个苯衍生物类、1个二酸、3个脂肪酸酯。分别为5-hydroxy-3,6-dimethoxy-7-methyl-1,4-naphthalenedione (1)，7-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-1-phenylhept-4-en-3-one (2)，白桦酯酸(3)，白桦酯醇(4)，高根二醇(5)，β-谷甾醇(6)，β-豆甾醇(7)，6-hydroxystigmast-4-en-3-one (8)，7-ketositosterol(9)，6-hydroxystigmast-4,22-dien-3-one (10)，3-oxo-Δ(4,5)-sitostenone (11)，β-胡萝卜苷(12)，4-Ketopinoresinol(13)，东莨菪内酯(14)，对甲氧基反式肉桂酸(15)，香草醛(16)，邻羟基苯甲酸(17)，1,8-辛二酸(18)，单十九酸甘油酯(19)，单亚油酸甘油酯(20)，单肉豆蔻酸甘油酯(21)。其中，化合物1和13为未见文献报道的新化合物，1、2、13为首次从该属植物中分离得到，1、2、4、5、9、10、13、15、18为首次从该植物中分离得到。同时，我们采用GC-MS法分析了苍耳叶、苍耳根挥发油、苍耳根石油醚部位及乙酸乙酯部位挥发性化学成分及相对含量，主要有萜烯、酯类、脂肪酸、烷类、醛酮类及醇、酚类。药理活性测试发现苍耳叶的石油醚部位对大肠杆菌抑制效果最佳（MIC为4.8μg/ml），苍耳根氯仿部位对枯草芽孢杆菌、大肠杆菌、白色葡萄球菌和金黄色葡萄球菌抑制效果较好（MIC分别为39、39、39、19μg/ml），苍耳叶挥发油对蜡状芽孢杆菌抑制效果较好（MIC为31.3μg/ml）；苍耳根挥发油对人胃癌细胞SGC-7901和人肺腺癌细胞SPC-A-1的生长抑制作用非常强，其IC50值分别为5.44和0.65μg/ml。