为了寻找符合21世纪农药发展要求的新型农药先导化合物，本文利用生物电子等排原理及活性因子叠加法，设计并合成了通式分别为（Ⅰ）和（Ⅱ）两个系别共计20个未见文献报道的新化合物。 （1）以取代苄胺或苯乙胺为起始原料，依次经Michael加成，Dieckmann缩合，水解脱羧，肟化和醚化等多步反应合成了14个未见文献报道的N-取代哌啶酮肟醚衍生物（Ⅰa～Ⅰn）。 （2）超声辐射下，以2-氯-5-氯甲基吡啶（或噻唑）和L-α-脯氨酸为原料，经过酯化、N-甲基化、与格氏试剂反应合成了6个未见文献报道的具有光学活性的N-取代吡咯烷甲醇衍生物（Ⅱa～Ⅱf）。 采用了元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱、质谱等，对上述两个系列的化合物进行了结构表征，并对其物理性质、波谱性质、反应条件、合成方法进行了较为系统的分析种讨论。目标化合物（Ⅰ）、（Ⅱ）的通式如下： Ⅱa：Y=HⅡb：Y=4-CH3ⅡC：Y=3-FⅡd：Y=4-OCH3Ⅱe：Y=HⅡf：Y=4-CH3为了进一步了解化合物的空间结构，初步探索化合物的结构与性质的关系，对部分生物活性化合物，即N-（4-甲基苄基）哌啶-4-酮肟-O-（6-氯吡啶-3-基）甲基醚（Ⅰk）和N-（5-氯-2-噻唑甲基）-α，α-二苯基-2-吡咯烷甲醇（Ⅱe）进行了合成、单晶培养及X-射线衍射晶体结构测定等研究，对其进行了结构与性质的初步分析。 委托华中师范大学生物活性测试中心对系列（Ⅰ）进行了杀菌活性的初步普筛测定，委托浙江化工研究院生测部对系列（Ⅱ）进行杀虫活性的初步普筛测定，系列（Ⅱ）化合物的杀虫活性正在测试中。结果表明系列（Ⅰ）部分化合物有较好的选择性杀菌活性。