【摘 要】
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为进一步寻找具有高效的抗胆碱、抗梭曼和抗N作用的药物,并探索其空间构象与抗胆碱、抗梭曼活性之间的关系,设计合成了一系列新的9-羟基-占吨-9-羧酸酯类抗胆碱化合物.在合成
【出 处】
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中国人民解放军军事医学科学院 解放军军事医学科学院
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为进一步寻找具有高效的抗胆碱、抗梭曼和抗N作用的药物,并探索其空间构象与抗胆碱、抗梭曼活性之间的关系,设计合成了一系列新的9-羟基-占吨-9-羧酸酯类抗胆碱化合物.在合成环状基团的过程中,探索了取代占吨环中间体的合成路线(scheme3),发现当取代基为强推电子基团如甲氧基时,此合成路线不适宜进行这类取代占吨环的合成,并从反应机理上进行了说明.在氨基醇的合成过程中,对催化氢化所需的催化剂进行了比较,优化了催化氢化的反应条件,并提高了反应的产率.在合成目标化合物的过程中,改进了产物的纯化和后处理方法,简化了操作步骤.共合成中间产物15个,其中8个未见文献报道;合成目标化合物8个,均为文献未报道的新化合物.中间体及目标化合物的结构均经过了波谱分析和元素分析得到确证.用小鼠实验初步评价了目标化合物的抗胆碱作用(包括中枢抗M作用、外周抗M作用和中枢抗N作用),对梭曼的预防和急救效价以及中枢副作用(Y迷宫)和外周副作用(扩瞳).利用SGI计算机图形工作站,运用三维定量构效关系(3D-QSAR)中的比较分子力场分析(CoMFA)方法,首次对占吨类和噻吨类抗胆碱化合物进行了CoMFA研究,得到了占吨类化合物抗槟榔碱震颤、流涎的模型和噻吨类化合物抗槟榔碱震颤、流涎和预防梭曼的模型,预测了新的占吨类抗胆碱化合物的活性,与实际测定值基本吻合.探讨了立体作用和静电作用对占(噻)吨类化合物抗胆碱、抗梭曼活性的影响,并为今后继续设计合成该类化合物提供了参考.
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