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研究新型高效的药物控释材料及控释体系,一直是人类探索改善药物释放模式、降低毒副作用、增强吸收和治疗效果的主要途径。本文以常用的海藻酸钠和β-环糊精为原料,分别通过两种方法将β-环糊精接枝到海藻酸钠高分子链上,得到一种集亲水性和油性于一体、水溶性好、新型高效的药物负载及控制释放材料。以中性红为模型药物,研究了其体外控释性能。研究结果表明,这种新型控释材料对模型药物中性红的包合作用及其包合物的控释效果优异,具有潜在的开发应用前景。论文的主要研究工作包括以下四个方面:(1)系统研究了亚硫酸钠与环氧氯丙烷的反应及其影响因素,获得了水溶液中准确测定环氧值的方法及测定条件。(2)以环氧氯丙烷为交联剂,分别研究了加氯化钙和不加氯化钙两种情况下合成β-环糊精接枝海藻酸钠的反应。不加氯化钙时,可能是由于海藻酸钠上有带负电的羧酸根,影响氢氧基团的进攻,从而导致接枝反应难以进行。在加氯化钙后,海藻酸钠高分子链中的羧酸根与钙离子反应形成凝胶,降低了羧酸根对接枝反应的影响。~1H NMR和IR光谱测定结果表明,得到了β-环糊精接枝海藻酸钠。紫外-可见分光光度法定量测定结果显示,70℃时接枝产物中β-环糊精的接枝率为16.6μmol/g。(3)为进一步提高β-环糊精接枝海藻酸钠的接枝率,建立了活化接枝改性海藻酸钠的方法。先用对甲苯磺酰氯活化β-环糊精得到单-(6-O-对甲苯磺酰基)-β-环糊精,同时将海藻酸钠通过酸化后再与四丁基氢氧化铵反应得到海藻酸的四丁基铵盐,然后将单-(6-O-对甲苯磺酰基)-β-环糊精与海藻酸的四丁基铵盐在二甲基亚砜中发生亲核取代反应,经过氯化钠等处理得到β-环糊精接枝海藻酸钠。条件试验结果表明,70℃时接枝率可高达53.2μmol/g,是β-环糊精接枝壳聚糖接枝率(25.5μmol/g)的两倍多。(4)以中性红为模型药物,用荧光光谱法研究对比了β-环糊精和β-环糊精接枝海藻酸钠对极性药物包合作用及其包合物的控释行为。实验结果显示:β-环糊精接枝海藻酸钠对该模型药物的包结量(载药量)、控释时间和释放浓度分别是β-环糊精包合物的23、1.3和30倍,表明β-环糊精接枝海藻酸钠对该模型药物具有优异的包合及控释效果。可望成为极性药物的一种新型高效的控释材料。