新藤黄酸(gambogenic acid)是中药藤黄(gamboge)的有效成分之一。研究表明，新藤黄酸具有较强的抗肿瘤作用，其抗瘤谱广，毒性较低，能选择性地作用于肿瘤细胞，而对正常动物造血系统和免疫功能影响较小，对肝癌、胃癌、鼻咽癌、肺腺癌等具有较好的疗效，是极具开发前景的天然抗肿瘤药物。但由于新藤黄酸在水中溶解度很小（<1mg/ml），因此在一定程度上影响了它的临床使用。鉴于此，本论文参照藤黄酸的结构修饰方法对新藤黄酸进行修饰，在保留新藤黄酸结构的主骨架的前提下，对C-29位的羧基进行成酯和成酰胺修饰，通过引入不同的胺基片段，以期获得较好水溶性和抗肿瘤活性更强的目标化合物。本论文主要由以下四个部分组成：第一部分：前言介绍藤黄及主要化学成分藤黄酸结构修饰与改造的研究进展。第二部分：新藤黄酸的制备及其衍生物的设计与合成1.新藤黄酸的制备及工艺优化2.新藤黄酸氨基醇酯类衍生物的合成以新藤黄酸为先导化合物，在新藤黄酸C-29位羧基上引入氨基醇片段，设计合成了12个新藤黄酸氨基醇酯类衍生物，目标化合物结构均经IR、1H-NMR和MS确证。3.新藤黄酸酰胺类衍生物的合成以新藤黄酸C-29位羧基为修饰位点，引入含氮基团，如吗啉、哌啶、二乙胺和咪唑，设计合成了4个新藤黄酸酰胺类衍生物，目标化合物结构均经IR、1H-NMR和MS确证。第三部分：体外抗肿瘤活性初步研究采用四甲基氮唑比色法（MTT）对所合成的部分目标化合物进行了体外抗肿瘤细胞生物活性测试。第四部分：总结本论文通过对新藤黄酸的结构修饰，设计、合成了16个目标化合物；初步药效试验筛选显示，部分目标化合物具有较强的抗肿瘤活性。