【摘 要】
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雷替曲塞是胸核苷酸合成酶(TS)抑制剂,主要用于治疗结直肠癌.该药对TS有很高的选择性.因其具有较好的安全性和疗效成为第一个用于临床的TS抑制剂.该文以2-噻吩甲酸为起始原料
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雷替曲塞是胸核苷酸合成酶(TS)抑制剂,主要用于治疗结直肠癌.该药对TS有很高的选择性.因其具有较好的安全性和疗效成为第一个用于临床的TS抑制剂.该文以2-噻吩甲酸为起始原料,经过硝化、氯化、氨解、还原、甲基化、烃化、水解六步反应得到N-[5-[N-[(3,4-二氢-2-甲基-4-氧-6-喹唑啉基)-甲基]-N-甲氨基]-2-噻吩甲酰基]-L-谷氨酸(雷替曲塞).所得目标产物的结构经HPLC,MS,IR,<1>HNMR,<13>CNMR,和DEPT确证.在此基础上对工艺的关键部分进行了改进,得到了N-(5-硝基-2-噻吩甲酰基)-L-谷氨酸和N-苯甲酰-L-谷氨酸,结构经IR和<1>HNMR确证.
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