三种海洋生物的化学成分和生物活性研究

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为了从海洋生物中寻找新的生物活性成分,本文对采自中国南海海域的软珊瑚Nephthea sp.,海绵Pseudoceratina sp.和网角目(Dictyoceratida)海绵进行了化学成分和生物活性的研究。综合运用多种现代色谱分离技术,从以上三种海洋生物样品的甲醇提取物中,分离了71个化合物。应用核磁共振(NMR),质谱(MS),圆二色谱(CD),Mosher法等现代波谱技术确定了它们的化学结构,其中新化合物10个,新天然产物1个。对部分化合物进行了抗肿瘤,蛋白酶体抑制,海虾致死和抗菌活性筛选。从南海软珊瑚Nephthea sp.中分离鉴定了24个化合物。其中化合物4α?甲基-麦角甾-7, 24 (28)-二烯-3β-醇-23-酮(1),4α-甲基-麦角甾-8 (14), 24 (28)-二烯-3β-醇-23-酮(2),4α?甲基?麦角甾-24 (28)-烯-3β, 11β-二醇-23-酮(3),麦角甾-5, 24 (28)-二烯-3β, 23S-二醇(4),麦角甾-5, 25-二烯-3β, 24S, 28-三醇(5)为新化合物。化合物类型包括甾醇类14个(1~14);倍半萜类1个(15);氨基酸衍生物1个(16);苯衍生物2个(17~18);脂质类4个(19~22)和核苷类2个(23~24)。体外活性筛选显示C-19羟基甾醇类化合物7和9对HL-60人白血病细胞和A-549人肺癌细胞显示出弱抑制活性,化合物8对上述两个细胞株显示出中等抑制活性。从南海海绵Pseudoceratina sp.中分离鉴定了22个化合物。其中purealidin T (25),purealidin U (26)为新化合物,化合物31为新天然产物。化合物类型包括溴代酪氨酸生物碱衍生物类11个(25~35);氨基酸衍生物1个(36);脂质类2个(37, 43);叶绿素类1个(38);甾醇类4个(39~42);苯衍生物类1个(44)和核苷类2个(45~46)。化合物purealidin T (25)含有溴代酪氨酸生物碱中罕见的N→O结构,本文为第二次报导这类含N→O结构的溴代生物碱。化合物purealidin Q (27)在海绵体内的含量极高(58.7‰),可作为化学分类学的特征性化合物。化合物purealidin U (26)在100μg/ml的浓度下,对金黄色葡萄球菌标准株25923的抑制率达到85.6%。从南海网角目(Dictyoceratida)海绵中分离鉴定25个化合物,其中(20Z) 8,13-diol-variabilin (47),48和58为新化合物。化合物类型包括二倍半萜及其衍生物11个(47~57);单萜衍生物2个(58~59);甾醇类2个(60~61);吲哚类4个(62~65);苯衍生物类3个(66~69)和核苷类3个(70~71)。海虾致死模型实验中,具有缩醛结构的二倍半萜类化合物50和51对海虾显示出强的毒性。
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