本论文研究了硼替佐米和醋酸氟轻松的合成工艺,对关键步骤的合成方法和操作进行了优化改进。基于目前文献报道的四个硼替佐米的合成路线,从总收率以及原料成本因素考虑选择其中最好的一个合成路线进行优化。对关键反应的参数进行详细的考察。对关键步骤Matteson重排反应进行了较大的改进,将反应实施温度从-60℃提高到-30℃。对产品的纯化和结晶条件进行了研究,得到了较好的结晶工艺,对产物晶型进行XRPD表征确认其为Ⅰ晶型。最后对目标产物利用高精度质谱、质谱、红外、一维和二维核磁共振等分析方法进行了结构确证。醋酸氟轻松生产中一个重要问题是D环顺式双羟基的合成。较早的工艺路线对于这个部分的处理比较复杂。反应路线长,操作繁琐。本文给出一种新的合成D环顺式双羟基的方法,具有成本低廉,操作简便的优点。对于顺式双羟基用丙酮叉保护反应,使用甲醇-丙酮-盐酸混合溶剂可以在温和的条件下完成。此外,还改进了DDQ-1,4-二氧六环体系进行1,2-位脱氢反应。对于具体反应的实施,本文从放大生产的角度对操作过程进行优化处理,对工艺过程进行了仔细的研究。