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土茯苓为百合科植物光叶菝葜(Smilax glabra Roxb)的干燥根茎。其性味甘、淡、平,是一种常用中药,为历代本草及中国药典收藏,具有除湿、解毒、通利关节等功效,用于治疗湿热淋浊、带下、痈肿、瘰疬、疥癣、梅毒及汞中毒所致的肢体拘挛、筋骨疼痛。现代药理实验表明土茯苓具有抗菌、抗癌细胞增殖、保护肝细胞及心血管系统等多种活性。
我们课题组的前期研究发现:土茯苓水提物能选择性抑制2,4,6-三硝基氯苯诱导的迟发性超敏反应(PCl-DTH)所致的大鼠免疫性肝损伤的效应相,而对诱导相并无影响。其对佐剂关节炎模型亦有显著的抑制作用。作用机理在于其下调了活化的T淋巴细胞的功能,而对非活化的细胞无影响。这一特性有别于传统的免疫抑制剂。我们实验室对此进行了长期研究,将其开发成为一种颇有前景的新药:土茯苓总苷片。
有别于化学药物,中药是一个复杂体系,包含大量有效成分。因此分析方法相应需要着眼于一系列化合物以及它们的相对组成,以对中药的质量进行更为合理的评估。在本研究中我们建立了一种基于高效液相色谱技术的指纹图谱方法,通过统计学计算,从整体上反映不同批次药材及提取物之间的差异。该方法为药物生产所需原料及产品的检验提供了一种有效的质量控制手段。
在对土茯苓总苷指纹图谱系统研究的基础上,我们对其化学成分进行了由活性导向的分离,发现除了以落新妇苷为代表的主要有效成分部位之外,还存在另一个有作用特点的部位。通过对这两个部位的色谱分离,共得到八个主要成分,分别为:新落新妇苷(Neoastilbin)、落新妇苷(Astilbin)、新异落新妇苷(Neoisoastilbin)、异落新妇苷(Isoastilbin)、黄杞苷(Engeletin)、花旗松素(Taxifolin)、白藜芦醇(Resveratrol)和柚皮素(Naringenin)。其中柚皮素为首次从该植物中分离得到。研究表明,白藜芦醇和柚皮素能选择性的抑制活化的小鼠淋巴结细胞,而对非活化的细胞无影响。