银杏萜内酯的体外代谢及其药物相互作用

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银杏(Ginkgo biboba),原产于中国,是最古老的中生代裸子植物之一,是珍贵的药用植物。银杏叶提取物(简称EGb)中主要活性成分是银杏黄酮和银杏萜内酯。银杏萜内酯是一组化合物,主要包括银杏内酯和白果内酯。银杏内酯属于二萜类,主要有银杏内酯A、B、C(简称GA、GB、GC),它们分子中都具有独特C20“笼型”结构,由六个五元环组成;白果内酯属于倍半萜类,由四个五元环组成(简称BB)。银杏萜内酯是银杏中特有的化合物,迄今尚未发现存在于其他任何植物中。银杏萜内酯具有显著药理活性:对肝、胃、肾有保护作用;能抗脂质氧化和清除体内自由基;具有抗病毒消炎、抗癌作用等等。大量实验证明银杏内酯A,B,C是天然PAF拮抗剂,对中枢神经系统和心血管系统有保护作用,这些药理作用使它成为在临床上治疗和预防心脑血管疾病的首选天然药物。 因为银杏萜内酯的特殊的化学结构和分析上的难度,其分子结构中无紫外吸收特征基团,在紫外200-220nm处仅有很微弱的吸收,所以在现有的文献中,相对于银杏黄酮的研究文献,有关银杏萜内酯的研究文献比较少,尤其是关于银杏萜内酯的吸收、分布、代谢和排泄等体内过程的报道更少。为了解银杏萜内酯的体内过程,本文建立了鼠肝微粒体孵育液中银杏萜内酯的含量测定方法,研究了银杏萜内酯在鼠肝微粒体中的体外代谢情况,考察了银杏萜内酯相互之间的代谢影响。 1.HPLC-ELSD法测定鼠肝微粒体中银杏内酯及白果内酯的方法学研究 目的:建立微粒体中银杏萜内酯的HPLC-ELSD含量测定方法。方法:以
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