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目的: 口腔表面麻醉剂具有操作简单、无痛、无损伤、减少患者对疼痛恐惧感和避免注射疼痛等优点。为研究一种渗透力强、麻醉效果好且副作用小的口腔表面麻醉剂，本研究对LID-LLD-PLVs（Lidocaine hydrochloride lysine-linoleic acid modified dextran polymeric lipid vesicles，载盐酸利多卡因葡聚糖基纳米高分子脂质体）进行药效学及相关基础研究，为临床应用提供理论基础。 方法: 1、LID-LLD-PLVs透皮性能实验研究 采用Franz扩散池和HPLC分析方法研究LID-LLD-PLVs体外渗透性和应用CLSM观察LLD-PLVs包载钙黄绿素于在体小鼠皮肤的渗透深度，共同评价其皮肤渗透能力。 2、LID-LLD-PLVs麻醉效果初探 采用家兔角膜反射实验考察LID-LLD-PLVs表面麻醉效果和蟾蜍坐骨神经动作电位实验考察其对神经组织的穿透能力，对LID-LLD-PLVs麻醉效果进行初步评价。 3、LID-LLD-PLVs安全性评价 采用MTT法考察LID-LLD-PLVs对HGFs（Human Gingival Fibroblasts，人牙龈成纤维细胞）的细胞毒性和豚鼠皮肤刺激性实验考察LID-LLD-PLVs对活体皮肤刺激性，并进行组织学观察。 4、LID-LLD-PLVs口腔表面麻醉效果与作用机制研究 采用家兔牙龈针刺实验、颏神经动作电位实验考察LID-LLD-PLVs对家兔牙龈表面麻醉效果和通过检测牙龈、三叉神经节、延髓中SP、CGRP和c～fos水平探讨口腔黏膜表面麻醉作用机制。 5、LID-LLD-PLVs药代动力学研究 LID-LLD-PLVs涂抹于家兔前牙牙龈，采用HPLC法检测LID血药浓度并拟合药代动力学参数，探讨LID-LLD-PLVs药代动力学特点。 结果: 1、12h LID透皮渗透量:LID-LLD-PLVs＞LID-CLs(Lidocaine hydrochloride conventional liposomes，载盐酸利多卡因传统脂质体)＞LID-IJ(Lidocaine hydrochloride injection，盐酸利多卡因注射液）(P＜0.05)，LID-LLD-PLVs渗透速率为LID-CLs的1.81倍和LID-IJ的3.65倍。CLSM观察发现钙黄绿素-LLD-PLVs1.5h可以渗透小鼠皮肤全层，深度达100μm，明显超过钙黄绿素-CLs和游离钙黄绿素(P＜0.05)。 2、与LID-IJ和LID-CLs相比，LID-LLD-PLVs对蟾蜍坐骨神经动作电位幅度抑制最强(P＜0.05)，最大抑制率达64.32％;家兔角膜反射消失时间无显著性差异(P＞0.05)。 3、50、100、200μg/mL3种浓度的LID-LLD-PLVs、LID-IJ、LID-CLs与对照组的A570nm无显著性差异(P＞0.05)，3种浓度LID-LLD-PLVs对HGFs的细胞毒性为0级和1级，对豚鼠完整皮肤无刺激性，豚鼠表皮结构完整，真皮内无炎性病理改变。 4、LID-LLD-PLVs应用于家兔前牙牙龈，针刺测试麻醉起效时间为26.67min，明显快于LID-CLs组。颏神经动作电位幅度抑制率比较结果为:LID-LLD-PLVs＞LID-CLs＞LID-IJ(P＜0.05)。LID-LLD-PLVs实施于牙龈表面30min、60min和90min后，牙龈、三叉神经节和延髓中SP、CGRP和c-fos表达水平均有不同程度降低，但给药时间和取样部位不同，降低程度也不同。 5、LID-LLD-PLVs经家兔牙龈表面给药后的峰值血药浓度(Cmax)为1.679μg·mL-1，半衰期(t1/2)为3.859h，均小于LID-IJ注射给药(P＜0.05)。两者的血浆药物浓度达峰时间(Tmax)无显著性差异(P＞0.05)。 结论： 1、LID-LLD-PLVs经皮渗透速度、渗透量和渗透深度均明显高于同浓度的LID-CLs和LID-IJ，而且无渗透时滞。 2、LID-LLD-PLVs表面麻醉效果较好，体外麻醉神经纤维数量多、作用强。 3、LID-LLD-PLVs无明显细胞毒性和皮肤刺激性。 4、LID-LLD-PLVs口腔黏膜麻醉起效时间明显短于LID-CLs，其作用机制是抑制了牙龈、三叉神经节和延髓中SP、CGRP和c-fos的表达水平。 5、LID-LLD-PLVs峰值血药浓度、半衰期等均低于LID-IJ牙龈局部注射用药，证实其全身作用小，用药安全性高。