芳烃-钌、铑、铱配合物的合成、表征及细胞的生物活性分析研究

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芳烃-钌、铑、铱配合物由于其具有较好的药理作用而引起生物学家和化学家的广泛研究兴趣,研究中发现它们还具有较好的生物活性,尤其在肿瘤药物研究方面得到十分重视。本文合成了芳烃-钌、铑、铱配合物1~13,并且对这些化合物的结构和抗肿瘤生物活性进行研究。1.金属配合物1~13的合成及表征合成9-蒽甲醛缩氨基硫脲配体L1和L2和水杨醛缩苯胺配体L3,配体L1、L2 以及 L3 分别与[Ru(η/-p-cymene)Cl2]2、[Rh(η5-C5(CH3)5)Cl2]、[Ir(η5-C5(CH3)5)C12]2反应合成系列配合物1~13。并对它们进行了表征。其中,配合物2、4、9、12通过X-ray单晶衍射测试确定了它们的分子结构。2.配体及芳烃-钌、铑、铱配合物1~13的细胞的生物活性分析研究通过MTT法测定分析了配体L1~L3、PTA、2,13-Benzothiadiazole以及配合物 1~13 对 T24、MGC-803、HeLa、NCI-H460、HL-7702 的细胞生物活性。结果表明:配合物1~13对这5种肿瘤细胞的均表现出了一定的活性,其中配合物8对 T24、MGC-803、HeLa、NCI-H460 的 IC50 值分别为 5.96±1.20、5.34±0.47、5.67 ± 1.38、6.21±0.97μM。3.配合物1~4的细胞光活性分析研究我们对配合物1~4在避光和光源照射(λirr>400 nm)的两种不同条件下,通过MTT法测定了的它们对PC3、SKOV3肿瘤细胞的活性。结果发现:配合物1~4对PC3、SKOV3表现出一定的细胞活性,但是在光源照射的条件下,对PC3、SKOV3表现出较好的细胞光活性。其中,配合物3和4对SKOV3癌细胞的IC50值为2.7和2.3 μM,其PI值分别为7.4和5.3。
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