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本研究考察喷雾冷冻干燥技术制备脂质体冻干微粒的可行性。以盐酸伊立替康为模型药物，采用硫酸铵梯度法制备了盐酸伊立替康脂质体，利用喷雾冷冻干燥技术制备脂质体冻干微粒，应用Box-Behnken design星点设计-效应面法优化了喷雾冷冻干燥工艺，并对所制备的脂质体及冻干微粒的理化性质进行了测定，同时对CPT-11脂质体冻干微粒的稳定性进行了考察。结果显示：制备得到的脂质体冻干微粒的理化性质与原脂质体基本保持一致，且放置稳定性好，说明喷雾冷冻干燥法制备脂质体冻干微粒具有可行性，与原脂质体溶液相比，脂质体冻干微粒具有更加稳定的理化性质。最后采用两制剂、两周期的双交叉试验设计对所制备的CPT-11脂质体冻干微粒和CPT-11普通溶液剂进行了大鼠体内药动学和消化道毒性考察。用反相高效液相色谱法测定不同时间血浆中CPT-11的浓度，采用3P97计算药代动力学参数，并进行统计学分析，结果发现：脂质体组消除速率常数k为0.071±0.016min-1，溶液组的k为0.37±0.20min-1，说明制成脂质体后盐酸伊立替康在大鼠体内的消除速度减慢；脂质体组血药浓度-时间曲线下面积（AUC0-720min）为382±65μg·min·mL-1，溶液组AUC0-720min为98±57μg·min·mL-1，说明药物制成脂质体后，有利于提高药物的生物利用度。此外，消化道毒性考察结果显示，脂质体组的消化道毒性明显较溶液组降低，说明制成脂质体能显著地降低药物的毒副作用。