经皮冠状动脉腔内血管成形术(Percutaneous transluminal coronary angioplasty，PTCA)及支架置入术是当前治疗冠状动脉粥样硬化性心脏病最为有效的重要手段之一，但术后6个月内再狭窄的发生率高达30％～50％，是限制其远期临床疗效、增加医疗费用的主要原因。再狭窄的发生机制尚不明确，近年的研究表明再狭窄是局部血管对介入治疗所造成损伤的一种修复反应，是由炎性细胞参与、多种细胞因子和生长因子所介导的局部血管重建和再塑；是一系列基因异常表达所引起的血管结构和功能改变。细胞基质分泌／清除失衡、积聚以及血管中层平滑肌细胞过度迁移、增殖所形成的新生内膜增殖性阻塞是其主要成因。 应用系统给药方法对再狭窄进行防治，常受限于超生理剂量所带来的全身毒副作用和血管内药物分布、代谢低效能。多数药物在离体实验和动物模型中显效，但应用于临床防治再狭窄时效果却不尽如人意。难以在血管局部达到有效的作用浓度，以及药物在局部维持有效作用浓度的时间较短是其重要原因之一。应运而生的局部给药能够将高浓度的治疗剂直接运送至血管成形部位，既能提高给药效率，又能避免系统给药的上述弊端。现有的临床试验证实了局部给药具有良好的安全性和可行性，但临床