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本论文分别对天然化合物井冈羟胺A和小分子化合物六氢哒嗪进行结构修饰,合成了一系列新化合物,并对其中部分进行了生物活性测试。井冈霉素是高效、安全和作用机制独特的无公害生物农药,而其水解产物井冈羟胺A是已知天然海藻糖酶抑制剂中抑酶活性最高的化合物之一。本论文以井冈羟胺A为先导化合物,对其进行结构修饰,合成了一系列新的井冈羟胺A衍生物。首先,对制备井冈羟胺A的方法进行了改进,以井冈霉素A为原料,改用碳酸钙为中和试剂,采用在中和液中直接结晶的方法,并通过超声波辐射的方法解决了在重结晶过程中出现胶状固体的问题,得到了纯度较好的粉状井冈羟胺A盐酸盐。然后用2,2-二甲氧基丙烷在对甲苯磺酸的催化下合成了两个异丙叉基井冈羟胺A衍生物:2,3,4,7,4′,7′,5′,6′-四-O-异丙叉基井冈羟胺A和3,4,4′,7′,5′,6′-三-O-异丙叉基井冈羟胺A,并对催化剂用量和反应投料比进行了优化,提高了产率。培养了2,3,4,7,4′,7′,5′,6′-四-O-异丙叉基井冈羟胺A单晶,进行了晶体学数据表征。用乙酸酐通过控制温度和投料比分别合成了单,二,三,四,八乙酸井冈羟胺A酯,7,7′-O-二三苯基甲基-六乙酸井冈羟胺A酯,并研究了氯仿,甲醇,水,乙酸四相体系展开剂来分离各种乙酸井冈羟胺A酯。其次对小分子化合物六氢哒嗪进行结构改造,用六氢哒嗪和7种自己制备的异氰酸酯反应合成了10种氨基甲酰基六氢哒嗪,对测试有活性的间三氟甲基苯胺基甲酰基六氢哒嗪的另一个仲胺基进行了修饰,合成了4种间三氟甲基苯胺基甲酰基六氢哒嗪酰化衍生物和2种间三氟甲基苯胺基甲酰基六氢哒嗪环化衍生物。此外对合成的新化合物做了生物活性测试,表明部分六氢哒嗪衍生物具有一定的生物活性。