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本论文围绕抗乙型肝炎病毒(hepatitis B virus,HBV)与抗口腔有害菌等活性成分的发现,选择八角科(Illiciaceae)红茴香(Illicium henryi Diels.)、野八角(Illicium simonsii Maxim.)和十字花科(Cruciferae)大青叶(Isatisindigotica Fort.)进行了较深入的化学成分分离与鉴定。从上述三种植物中分离鉴定了97个化合物,化合物类型涉及倍半萜、苯丙素、黄酮、生物碱、芳香酸等类型。其中新化合物14个,包括一个新颖的倍半萜内酯类化合物红茴香内酯A(henrylactone A)和一个新颖的生物碱类化合物9α,13α-dihydroxylisopropylidenylisatisine A。
采用含有HBV基因组的质粒转染的肝癌细胞株Hep G2.2.15细胞测定化合物对乙肝病毒表面抗原(HBsAg)和e抗原(HBeAg)分泌的抑制作用进行抗乙肝病毒活性研究。首次发现了八角属中特有的seco-prezizaane类倍半萜内酯具有抗HBV活性,其中倍半萜内酯类化合物东亚八角素(tashironin)和tashironin A对HBsAg和HBeAg的分泌具有较好的抑制作用,IC50分别是0.48 mM、0.49 mM,选择指数(selective index,SI)分别为6.3,20.1;2.1,6.7。
抗口腔菌活性研究测定了化合物对7株受试菌株:粘性放线菌(Actinomyces viscosus)、变形链球菌(Streptocococcus mutans)、血链球菌(Streptococcus sanguinis)、内氏放线菌(Actinomyces naeslundii)、牙龈卟啉单胞菌(Porphyromonas gingivalis)、具核梭杆菌(Fusobacterium nucleatum)、嗜血放线伴生杆菌(Actinobacillus actinomycetemcomitans)的抑制作用。首次发现三苯基新木脂素类化合物具有抗口腔有害菌活性,野八角素A(simonin A)、红花八角醇(dunnianol)、大花八角醇(macranthol)、异红花八角醇(isodunnianol)对受试菌,特别是其中的革兰氏阳性菌的生长具有较强的抑制作用,MIC(minimal inhibitory concentration)值在1.95-31.15μg/mL之间。
论文的最后一章围绕研究内容对八角属中所报道的149个萜类化合物进行了综述,并根据化合物结构特点进行了分类。
第一章红茴香的化学成分与抗HBV活性研究;
第二章野八角的化学成分与抗口腔菌活性成分研究;
第三章大青叶中一个新奇生物碱的分离及鉴定;
第四章八角属植物萜类化合物研究进展。