本论文由两部分组成,第一部分内容为天然产物体外逆转肿瘤多药耐药活性筛选及二氢沉香呋喃型倍半萜、千金烷型二萜逆转肿瘤多药耐药的作用机制研究;第二部分内容为天然产物体外抗流感活性筛选及异戊烯基黄酮体外抗流感机制。本文通过运用体外逆转肿瘤多药耐药模型,对从昆明山海棠、霸王鞭、千金子等药用植物中得到的172个天然产物进行体外逆转肿瘤多药耐药活性评估,其结构类型包括环烯醚萜、倍半萜、二萜等,其中我们共计发现32个具有潜在逆转活性的化合物,结构类型包括二氢沉香呋喃型倍半萜、千金烷型二萜、新克罗烷型二萜和假白榄烷型二萜,其中,二氢沉香呋喃型倍半萜39（RF=456.9）、千金烷型二萜105（RF=448.39）和假白榄烷型二萜133（RF=137.77）、136（RF=143.80）显著优于Ver（RF为94.24）,其差异具有统计学意义（p<0.05）。我们对从昆明山海棠中分离得到的二氢沉香呋喃型倍半萜39进行深入的作用机制研究。我们发现39能抑制Dox的外排（p<0.001）,却对P-gp的分布及表达没有影响。进一步的实验结果显示,39能显著提高P-gp ATP酶的活性,促进ATP的消耗（p<0.01）,并且能够占据P-gp上关键的底物结合位点PHE 979（h-PHE 983）,因此,我们推测二氢沉香呋喃型倍半萜39可能为P-gp的底物。大戟属中的千金烷型二萜逆转肿瘤多药耐药活性明显,尤其是从千金子中分离得到的105,因此我们选择105进行深入的逆转肿瘤多药耐药作用机制研究。我们发现105能抑制Dox的外排（p<0.001）,但是对P-gp的分布及表达没有影响。进一步实验结果显示,105能促进P-gp消耗ATP酶（p<0.01）,并且能够占据P-gp上关键的底物结合位点PHE 979,因此,我们推测千金烷型二萜105可能通过与P-gp的底物竞争性结合而发挥作用。通过运用体外抗甲型流感病毒模型,我们对37种特色药用植物的152个极性段位和从苦参、金刚纂、獐牙菜等药用植物中得到的123个单体化合物进行体外抗甲型流感病毒活性评估,其中单体化合物的结构类型包括生物碱类、黄酮类、二萜类、三萜类等。在特色药用植物中,我们发现广藿香的EA相(EC₅₀ 62.90μg/mL)、金银花杆的EA相(EC₅₀ 100.00μg/mL)、蜘蛛香的EA相(EC₅₀ 72.60μg/mL)、龙葵的EA相(EC₅₀0 136.00μg/mL)以及扳倒疤的EA相(EC₅₀ 42.40μg/mL)、土大黄的E相(EC₅₀ 74.20μg/mL)、野苦荞的E相(EC₅₀ 140.00μg/mL)和橄榄树皮的E相(EC₅₀ 145.00μg/mL)具有不同程度的体外抗甲型流感病毒活性;在单体化合物中,我们发现17(EC₅₀ 23.90μM)、21(EC₅₀ 43.90μM)、22(EC₅₀ 38.10μM)和25(EC₅₀ 32.00μM),其结构类型为异戊烯基黄酮类和黄酮苷类。我们分别对从苦参中得到的异戊烯基黄酮21和22体外抗甲型流感病毒的作用机制进行了探讨。我们发现21与22可能通过不同的作用机制来发挥抗流感作用,其中22能在病毒的入核、复制和释放阶段显著降低宿主细胞内流感病毒NP的表达,抑制血凝素的凝集作用和影响流感病毒表面抗原NA的活性,而21可能只靶向流感病毒表面抗原NA。另外,我们发现22可能能够影响宿主细胞膜泡转运的功能,而21不具备此作用。