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近年,苯并吡咯酮及其衍生物因具有特殊的生物活性和光物理性质而引起人们的广泛关注,其研究的重要性之一在于可能发现可以用于疾病治疗的有效药物或其先导化合物。但目前文献报道的该类化合物主要是氮-烷基取代衍生物。进一步研究新型苯并吡咯酮衍生物的合成、结构及其构效关系具有重要意义。本文首先概述苯并吡咯酮基化合物的结构、性质、合成及应用等的研究现状。以苯并吡咯环为母核,通过常规溶液反应和水热反应等方法,合成了4个氮-芳基取代衍生物及其一个钴(Ⅱ)配合物：2-(1-氧代-1H-2,3-二氢异吲哚基)苯甲酸(o-Hpba)、3-(1-氧代-1H-2,3-二氢异吲哚基)苯甲酸(m-Hpba)、4-(1-氧代-1H-2,3-二氢异吲哚基)苯甲酸p-Hpba)、4-(1-氧代-1H-2,3-二氢异吲哚基)-3-羟基苯甲酸(plp)和三(2-(1-氧代-1H-2,3-二氢异吲哚基)苯甲酸根)·三水合钴(Ⅱ)酸钠(NaCo(H20)3(o-pba)3),通过元素分析、红外光谱、氢核磁共振、高分辨质谱等方法对所合成的化合物进行了充分的结构表征。系统阐述了以上化合物的合成,对邻苯二甲醛和伯胺化合物反应生成苯并吡咯酮环这一关键反应的机理进行了初步探讨,发现了一种新的二元西佛碱中间体C6H4(CH=NC6H4COOH)2,由此,在前人研究的基础之上,我们提出了一种与文献报道略有区别的反应机理。在o-Hpba、p-Hpba和NaCo(H2O)3(o-pba)3晶体生长实验中,研究了亚铜盐氧化反应对化合物的前二者单晶生长的重要作用,提出了一种结晶诱导的全新方法,即：非自身反应诱导结晶法。利用单晶和粉末X-射线衍射技术对这些化合物进行了仔细的晶体结构研究,配合物NaCo(H2O)3(o-pba)3形成一种新颖的一维链状间同立构配位聚合物。通过对化合物荧光性质的研究,发现其荧光发射强度明显受到芳环上取代基位置的影响,邻、对位取代物有最强的蓝色荧光发射。采用试管二倍稀释法测定最低抑制浓度(MIC),研究了4种配体对大肠杆菌、绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌及白假丝酵母菌等代表性的格兰氏阴性与阳性菌及真菌的抑制作用,发现它们都具有广谱抑制活性,并且取代基在氮取代苯环上的位置可以影响其抑制活性,间位取代化合物的活性最好,为进一步设计合成具有良好生物活性的新型含苯并吡咯酮基药物或其先导化合物打下了一定的实验与理论基础。