目前对于癌症的治疗，靶向治疗成为热点，其中磁靶向给药系统更受到关注。它是将药物与磁性物质和载体材料制备成一个整体，通过外磁场靶向定位于肿瘤组织，减少其他组织的毒副作用，增强疗效，可以达到高效、低毒的目的。本课题研究的药物载体就是中空磁性碳微球(Hollow magnetic carbonmicrospheres-HMCSs)，对HMCSs进行了生物相容性评价，选择5-氟尿嘧啶(5-Fu)为模型药物，制备包载5-Fu的中空磁性碳微球(5-Fu-HMCSs)，对其进行质量评价，并进行组织分布及药动学研究。通过溶血实验，急性毒性实验，体外细胞毒性实验与流式细胞仪实验考察了HMCSs的生物相容性，流式细胞仪实验测定氧化应激反应，细胞凋亡与细胞周期变化；采用二步法制备5-Fu-HMCSs，测定其药物含量及包封率，进行了组织分布及药动学研究。HMCSs的溶血率为0.588％，表明无溶血反应；急性毒性实验中HMCSs的LD50为6.25g/kg；体外细胞毒性实验中HMCSs对于细胞的抑制率均小于5％；流式细胞仪实验中HMCSs不影响细胞的周期分布，不导致细胞凋亡，表明此载体安全性良好，可以作为药物载体应用于肿瘤的临床治疗。制备的5-Fu-HMCSs包封率均大于65％：72 h累积释放百分率达到75％以上，表明HMCSs延长了释放时间，说明5-Fu-HMCSs具有明显的缓释作用，有利于肿瘤的治疗。体内分布实验中5-Fu-HMCSs混悬液与5-Fu溶液相比，5-Fu在外加磁场部位分布明显增加，表明微球具有良好的磁靶向性，将5-Fu制备成微球后增加了药物疗效，可以达到癌症的高效低毒的治疗目的。药动学实验结果，5-Fu-HMCSs混悬液与5-Fu溶液相比，二者的主要药动学参数AUC、MRT、t1/2具有显著性差异，表明5-Fu-HMCSs具有缓释作用。本实验为5-Fu-HMCSs的开发和应用奠定了理论基础。