本论文的工作是围绕放线菌酮(Cycloheximide)类似物的设计与合成展开的。放线菌酮是1946年从Streptomyces griseus中首次分离得到的天然抗生素。由于该化合物因活性很高被广泛应用于各种生物研究。然而，同时伴随而来的很强的毒性也限制了它的应用。因此，设计、合成一些类似物同时发现活性相当或更好但毒性更低的先导结构就显得很有必要。参照天然产物放线菌酮及A-75943核心结构，通过适当的有机合成反应对取代基团和官能团进行了适当的调整和修饰我们得到了一系列放线菌酮的类似物并对其中的一些进行了抗骨质疏松活性及毒性初步测试。　　 在开展上述工作的同时，我们还进行了对天然产物放线菌酮降解修饰，以期得到可以在不对称合成中直接使用的光学活性的含有反式1，3-二甲基部分结构的手性砌块。经过一些探索后我们实现了通过几步简单的化学转化，成功的制备了含有两个手性甲基、具有两端不同官能团的小分子砌块。