手性α-芳基取代的α-氨基酸及其衍生物是许多具有生物活性的天然产物和药物分子的重要结构单元，同时在不对称催化与合成化学领域也具有广泛的应用。目前合成该类手性α-芳基-α-氨基酸化合物通常需要烦琐的制备步骤才能完成，同时还涉及诸如NaN₃和KCN等易爆、剧毒化学试剂的使用，环境友好性极差。α-亚胺酸酯作为一种易于制备的亚胺化合物，有可能为α-氨基酸及其衍生物的制备提供环境友好的氨基及羧酸功能基来源。基于这种想法，本论文研究了Pd（II）/手性配体体系催化N-芳基-α-亚胺酸酯和芳基硼酸的不对称芳基化反应性能。通过对反应条件的探索和优化，发现利用CH₃NO₂（2.0mL）作溶剂，在PdCl₂（10mol%）/2,6-二[（4S）-4-苯基-2-恶唑啉基]吡啶（10mol%）催化体系下，N-芳基-α-亚胺酸酯与芳基硼酸在60℃下反应15-48h可有效合成相应的α-芳基取代的手性α-氨基羧酸酯衍生物，产率良好至优秀，对映选择性高。该反应底物适用性广，对于富电子和缺电子亚胺酸酯、芳基硼酸，大位阻底物以及杂环硼酸化合物皆具有较好的容忍性。同时，手性N-（4-甲氧基苯基）-α-（1-萘基）-氨基羧酸酯在硝酸铈铵/乙腈体系下可进一步脱去4-甲氧基苯基，再经过酸水解或硼氢化钠还原可分别制备相应的手性α-氨基酸化合物和手性β-氨基醇化合物。该工作符合绿色化学的发展趋势和要求，为合成手性α-氨基酸化合物提供了一种简单快捷的方法，在有机合成化学方面有着广阔的应用前景。此外，我们在探索过渡金属催化磺酰胺与α-亚胺酸酯的分子间酰胺化反应过程中，发现Lewis acid能促进非活泼烷基醚和磺酰胺类化合物进行分子间以及分子内的N-烷基化反应，并对此展开了深入研究。研究表明TiCl4能有效活化非活泼烷基醚中的C-O键，从而有利于磺酰胺通过S_N2亲核取代实现N-烷基化反应，该方法为今后合成复杂的环状N-烷基化磺酰胺衍生物提供一种可能的途径。