去甲斑蝥素衍生物的合成及抗HIV构效关系研究

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我研究所首次发现,去甲基斑蝥素(norcantharidin,NCTD,见图1)具有抗HIV活性,对感染HIV病毒的MT-4、CEM和H9/HIV-1IIIB三种不同的淋巴细胞传代细胞系均能显示出较好的抑制活性,而对细胞本身的毒性较低,显示出较高的选择性指数(SI)。另外,NCTD对病毒的逆转录酶、蛋白酶及整合酶均未显示活性,提示其作用机制与目前临床使用的抗HIV药物不同。此外NCTD还具有分子结构简单等优势,因此是一个理想的抗HIV先导化合物,对其进行结构修饰与优化,有可能获得活性高、毒性低、作用
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