【摘 要】
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该研究工作包括三部分内容:一、前列腺良性增生症是老年男性的常见病、多发病.近年来的研究发现人类前列腺生长的关键雄激素是双氢睾丸酮而不是以往所认为的睾丸酮,前列腺组
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该研究工作包括三部分内容:一、前列腺良性增生症是老年男性的常见病、多发病.近年来的研究发现人类前列腺生长的关键雄激素是双氢睾丸酮而不是以往所认为的睾丸酮,前列腺组织内双氢睾丸酮含量的升高引起了前列腺良性增生症.5α-还原酶抑制剂通过抑制睾丸酮转化为双氢睾丸酮达到治疗前列腺良性增生症的目的.以4-三氟甲基-N-叔丁基-3-氧代-4-雄烯-17β-甲酰胺为先导物,结合甾体-5α-还原酶抑制剂的构效关系,设计合成了9个化合物,其中5个化合物未见文献报道.二、Epristeride化学名为17β-(N-特丁基氨基甲酰)雄甾-3,5-二烯-3-羧酸,是由英国Smith-Kline Beechem制药公司研制的5α-还原酶抑制剂,已进入Ⅲ期临床研究.在该组原有研究的基础上,研究人员参考文献方法完成了Epristeride的改进合成工作:用二氯亚砜替代草酰氯转化甾体17β-羧酸成为相应的17-酰胺.三、Monsanto公司合同项目研究.按照合同要求,合成了6个多取代的四氢异喹啉化合物和2个胺基吡啶类化合物.
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