<'14>C标记的白藜芦醇(E-3,4',5-三羟基二苯乙烯)的全合成研究

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白藜芦醇(resveratrol,3,4,5-trihydroxystilbene)是一种多酚类天然植物抗毒素,它具有抗癌、抗肿瘤、抗炎、抗血小板凝集及防止冠心病、心血管疾病等多种有益的生理功能.该文以<14>C标记甲酸(钠)和3,5-二羟基苯甲酸为原料,先分别合成了<14>C标记的对甲氧基苯甲醛(对茴香醛)和3,5-二甲氧基苄膦酸二乙酯,然后通过Witting-Horner反应及去甲基反应,制备得到β-<14>C-反式-白藜芦醇.共经8步反应,化学总产率15.3﹪,放射性总产率12.5﹪.最后产品比活度为40.8μCi/mmol,终产品经TLC和紫外光谱鉴定.该实验方法先经冷实验检验证明可行,中间体及终产物部分物理常数及光谱数据亦由冷实验产品给出.该方法操作简便,反应历程短,产品质量好,证明为一种可行性高的标记白藜芦醇的合成方法.用化学合成法制备C-14标记的白藜芦醇在过去未见报道.
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