三唑基是一个具有很强生物活性的基团,本实验将三唑基引入到杂环化合物中,用肝癌细胞株BEI-7402、人乳腺癌株MCF-7和小鼠乳腺癌细胞株4T-1对其做了抗肿瘤活性筛选。实验首先合成10种含三唑基的杂环化合物,通过IR、1H-NMR分析表征,得到预期的结构。用肝癌细胞株BEL-7402从中筛选出化合物3-[(4-1H-1,2,3-三唑基-1)-甲基]-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑(APTMTT)对细胞的抑制率呈明显的浓度和时间依赖性。因此我们们对该化合物做了进一步抗肿瘤研究。实验证明APTMTT可以通过阻滞DNA复制、打断DNA、诱导产生自由基、促使细胞线粒体膜电位去极化、降低ATP酶活性等途径诱导BEI-7402细胞凋亡。在细胞中最早发生的是线粒休膜电位下降,继而引发自由基的产生,DNA的片段化,同时释放出调控凋亡的蛋白Bcl-2和Bax,于是细胞凋亡不可逆转。APTMTT对人乳腺癌细胞株MCF-7和小鼠乳腺癌细胞株4T-1的增殖都有显著的抑制作用,并且可以打断DNA,但不形成DNA-Ladder,只是形成特定长度的片断。也可以引发两种细胞产生自由基、致使线粒体膜电位下降。综上所述,APTMTT对肿瘤细胞生长有很好的抑制作用,并且可以诱导细胞凋亡。其作用途径主要是引发了线粒体膜电位的崩溃,同时激活了细胞内凋亡调控蛋白。本论文为含三唑基的杂环化合物抗癌潜力提供了一个有力证据。