α-氨基膦酸酯作为天然氨基酸的类似物，具有抗植物病毒、植物生长调节、除草、杀菌、抗肿瘤等重要生物活性。近年来又发现α-氨基膦酸酯类化合物具有抗烟草花叶病毒活性。有关其合成及生物活性的研究引起了人们的广泛关注。为了寻找更高抗烟草花叶病毒活性的化合物，本文采用活性基团拼接法，将3，4，5-三甲氧基苯基和溴原子引入到α-氨基膦酸酯结构中，设计并合成系列含3，4，5-三甲氧基苯基和溴代苯基的氨基膦酸酯。以没食子酸为原料，经过醚化、酯化、酰肼化、铁氰化钾氧化四步反应得到3，4，5-三甲氧基苯甲醛（TMB）。在无溶剂条件下，分别采用无催化剂和BF₃·Et₂O催化剂，3，4，5-三甲氧基苯甲醛（TMB）与间（对）溴苯胺，亚磷酸二酯进行Kabachnik-Fields反应，合成出同一系列的八个未见文献报道的目标化合物。通过元素分析，IR、¹HNMR、¹³C NMR及³¹P NMR对目标化合物的结构进行了表征，并对其波谱性质，合成方法、反应条件等进行了系统分析和探讨。培养了化合物Ig的单晶，晶体结构经X-衍射分析，数据分析表明化合物Ig属单斜晶系，空间群P2（1）／c，a=12.7429（14）nm，b=14.1740（16）nm，c=14.2643（15）nm，α=90.00°，β=107.360（6）°，γ=90.00°，Z=4，V=2459.0（5）nm³，Dc=1.395 mg／m³，μ=1.77 mm^-1，F（000）=1072.0．化合物Ig分子中还存在分子内氢键N（1）-H（1）…O（4）。对所合成化合物进行了室内抗烟草花叶病毒（TMV）活性测定，测试结果表明，此类化合物具有一定的抗TMV活性，其中，化合物Ih（R¹=n-Pr，R²=3-Br）在500μg／mL浓度下对TMV的抑制率为54.5％，与对照药剂宁南霉素活性相当（该测试条件下，宁南霉素的抑制率为57.5％）。