【摘 要】
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[背景和目的]倍半萜内酯类化合物因化学结构新颖、抗肿瘤活性显著、作用机制独特,一直备受研究者的关注,有些品种甚至已经推进入临床研究阶段。苍耳烷内酯作为菊科苍耳属植物苍耳 Xanthium sibiricum Patrin ex Widder.[X.strumarium L.]的特征成分,却未得到充分鉴定与开发。经构效关系分析,环外亚甲基内酯以及内酯环反式骈合的xanthatin(苍耳亭),具有相对
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[背景和目的]倍半萜内酯类化合物因化学结构新颖、抗肿瘤活性显著、作用机制独特,一直备受研究者的关注,有些品种甚至已经推进入临床研究阶段。苍耳烷内酯作为菊科苍耳属植物苍耳 Xanthium sibiricum Patrin ex Widder.[X.strumarium L.]的特征成分,却未得到充分鉴定与开发。经构效关系分析,环外亚甲基内酯以及内酯环反式骈合的xanthatin(苍耳亭),具有相对较强的抗肿瘤活性,可以作为抗肿瘤先导物来源。本论文旨在进一步评价xanthatin的抗肿瘤活性与作用机制
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本论文的研究主要围绕多氟苯选择性C-H、C-F键官能团化高效合成含氟二芳基甲酮、腈类、二芳基甲烷和芳基醚类化合物,以及抗艾滋病药物增强剂Cobicistat及其对称手性二胺关键中间体的合成来开展,具体内容包括以下三个方面:1.惰性环境与氧化条件控制下的多氟苯选择性C-F官能团化合成含氟腈类及二芳基甲酮化合物发展了以多氟苯和芳基乙腈类化合物为底物,在无金属催化的温和条件下,通过对反应惰性环境与氧化条
球虫病是一种常见于家禽的寄生虫病,严重导致家禽肉质受损及产量下降。妥曲珠利属三嗪酮类抗球虫药物,可有效预防、治疗爆发性球虫病,是目前产生耐药性最慢的药物之一,因此研究妥曲珠利的合成工艺路线非常有意义。异硒氰酸酯具有易制备、易保存、低毒等特点,被广泛用于合成各种含氮化合物。本论文以异硒氰酸酯为原料合成胺腈类171、N-乙酰基脲类202、1,2,4-三氮唑类224等化合物,拓宽了异硒氰酸酯在有机合成中
水稻(Oryza sativa L.)是世界三大粮食作物之一，全球近一半人口以水稻为食。有色稻是颖果带有黑色、紫色、红色等色泽的栽培稻，是稻种资源中具有特色的栽培稻类型，其糙米含有较丰富的天然水溶性色素和矿物质等营养成分。水稻颖果的颜色变化主要受到品种遗传特性控制，但环境生态因素对有色稻颖果组织的色素积累量有明显影响。本文以籼稻9311的黑米突变体(bk)和粳稻日本晴的红米突变体(rk)及其野生型
水稻抽穗灌浆期是水稻产量形成的关键时期,若叶片提早衰老,会引起碳水化合物供应短缺,籽粒灌浆不足,最终影响水稻的产量和品质。目前生产上种植的水稻类型主要是稻穗大而饱满高产、超高产杂交稻,因而,籽粒灌浆过程中碳水化合物供求与旗叶早衰之间的矛盾也愈发突出。施用氮肥可延缓叶片衰老,提高粮食产量,但施氮过多会造成环境污染、氮肥利用率低、稻米品质劣化、病虫害以及减产等不利后果。因此,研究水稻籽粒灌浆期叶片早衰
有机小分子催化,因其反应条件温和、不含金属、立体控制性好、原子经济性等优点,近年来逐渐成为一种备受关注的不对称合成技术。与此同时,手性有机小分子催化剂的设计、合成以及新催化机制的研究得到了不断的发展。本论文结合催化剂中硫代酰胺结构对立体选择性的促进作用以及咪唑啉酮催化剂于不对称反应中的广泛应用,设计合成了一系列硫代咪唑啉酮催化剂,考察了在多种活化模式下的催化效果,并初步尝试将其应用到了手性药物的合
构建C-C键的反应是有机合成中的一类重要分支,它可以从简单的底物高效制备许多具有复杂结构的化合物。在众多C-H活化策略中,交叉脱氢偶联(CDC)反应为构建C-C键提供了一条高效经济的方法,因为它无需对两类偶联底物进行预活化处理,避免了不必要的反应操作和废料的生成。无论是从学术科研还是工业生产的角度,CDC反应具备的原子经济、环境友好等特点更贴近可持续化学的理念。近十几年来,对于叔胺邻位sp~3 C
类胡萝卜素及其降解合成的脱辅基类胡萝卜素,是植物生长发育所必需的生物活性成份和人类重要营养物质。研究植物类胡萝卜素代谢调控具有重要的科学意义和经济价值。作为一种脱辅基类胡萝卜素,独脚金内酯调控植物发育、植物与其它物种互作、以及对环境胁迫的响应。在低磷条件下,根系独脚金内酯合成增加,一方面由木质部运往地上部抑制分枝;另一方面向根外分泌,促进菌根真菌的分枝和侵染,从而增加对矿质养分(尤其是磷)的吸收。
研究背景和目的:微囊藻毒素(Microcystins,MCs)是环境水资源中蓝藻水华污染产生的常见毒素之一,其主要是通过抑制丝氨酸/苏氨酸磷酸酶1和2A(Serine/threonine protein phosphatases 1 and 2A,PP1和PP2A)的活性而产生毒性。目前发现MCs有90多种异构体,而其中微囊藻毒素-LR(MC-LR)是普遍存在及毒性最强的一种异构体。MC-LR能通
根系是植株隐藏起来的重要部分,根系发育的状况可以影响包括产量在内的许多地上部分的性状,因此开展根系发育的研究对于提高粮食产量具有重要的意义。本研究以水稻突变体库为基础,通过对T-DNA插入株系根系中GUS报告基因表达位置的筛选,获得了一系列侧根特异表达模式系材料;通过对T-DNA插入突变体库的根系突变体的筛选,克隆了一个调控初生根分生区细胞伸长的基因 SHB。1、通过对15000份水稻T-DNA插
抗肿瘤抗生素azinomycin B是一种杂合的聚酮-非核糖体多肽类天然产物,它通过诱导双链DNA的大沟形成共价链间交联来发挥抗肿瘤活性。初期毒性实验和早期临床研究证明其在纳摩尔的水平上就具有较强的活性。因此,对azinomycin B生物合成的深入研究,在开发新型抗肿瘤化学治疗剂方面有着十分重大的意义。Azinomycin B生物合成基因簇在2008年已被报道,但是除了萘甲酸结构形成的酶促作用机