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目的：观察熊胆粉体外试验对人肝癌SMMC7721细胞增殖的影响及体内试验对小鼠肝癌H22的抑制作用,证明该药对肝癌细胞生长的抑制作用,筛选出量效关系,为其抗肿瘤新药研发提供药效学依据。方法：通过MTT法测定熊胆粉对人肝癌SMMC7721细胞增殖的影响；建立小鼠体内移植性肿瘤细胞H22模型,将小鼠按体重随机分为空白组、阳性对照组及熊胆粉100、200、400、800、1600mg/kg5个剂量组,每日灌胃给药1次,连续12天；停药后24小时颈椎脱臼处死荷瘤小鼠,剥离肿瘤组织,分别取瘤、胸腺、脾、肝,称重,计算抑瘤率；在上述实验基础上调整熊胆粉为200、400、500、600、800mg/kg5个剂量组,空白组、阳性对照组不变；重复3次实验,计算每次实验的平均抑瘤率。结果：体外实验证明,熊胆粉对人肝癌SMMC7721细胞增殖有明显抑制作用,最高抑制率为92.09%,呈依赖性,24小时达到高峰,其IC50=19.04u/ml；体内实验证明,每日口服给予熊胆粉100mg/kg、200mg/kg、400mg/kg、800mg/kg、1600mg/kg对肝癌H22有抑制作用,抑瘤率分别为36.00%、52.81%、61.44%、51.39%、45.96%。进行熊胆粉抗肝癌3次重复试验,熊胆粉200、400、500、600、800mg/kg剂量组对肝癌H22的平均抑瘤率分别为47.13%、61.28%、51.82%、56.85%、60.56%。此外,熊胆粉对肝癌H22小鼠的体重、胸腺指数、脾指数及肝指数均无明显影响。结论：熊胆粉对人肝癌SMMC7721细胞增殖有明显抑制作用,呈剂量依赖性,24小时抑制率达到高峰。熊胆粉200～800mg/kg5个剂量组对小鼠肝癌H22的抑瘤率为47.13%～61.44%；其中,400m/kg为最佳剂量,对肝癌H22平均抑瘤率为61.28%。