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目前临床使用的抗癌药物分子量小,水溶性差,生物体内扩散分布不均匀,易对正常的组织及器官造成毒害,严重影响癌症患者的生命质量。近几十年来,纳米医学在药物传递、控释等方面广泛应用,其中两亲性聚合物载药胶束提高了药物分子在水相的溶解度,使药物停留体内的时间变长。近年来,研究人员制备的刺激响应性胶束包载疏水性药物可加快药物分子的释放速度,较少毒副作用,增强生物相容性,胶束表面经修饰后,可选择性地与病变组织结合,将药物靶向释放。本文中,通过引入二硫键制备出具有氧化、还原刺激响应性载药胶束,由于二硫键对氧化还原环境的敏感性,它可被硫醇化合物—GSH破坏、断裂。因此设计合成出两亲性载药聚合物对癌症的临床治疗及发展有着深远意义。本文选择L-半胱氨酸为中心分子,合成了以苯乙酰基甘氨酸为疏水链段,以二硫键为交联剂的mPEG (750)组成亲水链段,键合抗癌药物分子—苯丁酸氮芥形成氧化还原刺激响应性两亲性载药化合物。以1H NMR、MALDI-TOF-MASS对目标化合物进行结构的分析与表征。利用紫外分光光度计对载药聚合物胶束的体外释药性能进行测试,药物分子的释药量与GSH浓度呈正比,随GSH浓度的增加,释药速度变快,累积释药百分含量变大,当GSH的浓度为10.0 mM时,载药化合物最大药物释放率为82.16%；释药后胶束裂解,粒径变大且分布不均匀。此外,由癌细胞毒性测试结果表明,一定浓度的载药化合物溶液能有效迅速有效抑制癌细胞生长,增强药物分子水溶性,提高药效。以芘为荧光探针测定载药化合物的临界胶束浓度,其值为0.017 mg/mL。由动态光散射仪(DLS)测得胶束的粒径为12.91nm、Zeta电位为-13.30 mV、多分散指数(PDI)为0.177；利用透射显微电镜观察聚合物胶束的形貌呈多囊状不规则球型,粒径平均值为10 nm左右。通过显微熔点仪测定聚合物胶束的最低临界熔点为57.2℃。为骨癌、骨髓瘤等要求溶解性好、粒径小的给药系统疾病的治疗提供潜在的应用价值。