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目的：研究胸腺法新微乳的制备工艺并对微乳的质量进行评定；建立HPLC测定胸腺法新微乳中胸腺法新含量的方法,考察微乳的稳定性。进行胸腺法新微乳在大鼠体内的药代动力学研究以考察微乳的体内吸收特点。方法：通过滴定法绘制(伪)三元相图来确定微乳区域,筛选胸腺法新微乳的最佳处方；以外观形态、粒径分布、药物含量为指标进行质量评定。胸腺法新的含量测定采用HPLC去,色谱条件为：色谱柱Venusil XBP C18(4.6mmx250mm,5μm);流动相：流动相A：磷酸盐缓冲液(pH=5.7)—乙腈(92：8),流动相B：乙腈；梯度洗脱：在0～30min内流动相B从0%升至16%,31in时降为0%；流速：1.0ml-min-1;检测波长：210nm；进样量：20μl。采用1251示踪法研究胸腺法新微乳的大鼠体内药物代谢动力学：以Iodogen去标记胸腺法新后,胸腺法新的原型药物和微乳制剂分别采用皮下注射、十二指肠灌注、直肠灌注三种不同给药途径给药,测定血液样品的总放射性和三氯醋酸沉淀蛋白的放射性,研究不同给药方式的药物微乳的体内吸收过程。结果：制备微乳的最佳处方配比IPM:Span80:Tween80:PBS=38.2:17.4:34.8:9.6;所制备的胸腺法新微乳为透明的淡黄色溶液,流动性好,为W／O型微乳；在透射电镜下为球状液滴,平均粒径为26.68nm,含药量均大于95%。HPLC测定胸腺法新微乳中药物的含量,胸腺法新在0.01-0.1mg·ml-1浓度范围内呈良好线性关系,线性方程Y=15837X+2.7636(r=1.0000),平均回收率为98.9%,RSD为0.12%(n=9)。室温放置1、2、3个月后,胸腺法新微乳的外观、pH值、含量均无明显变化。药代动力学实验中血药浓度和药时曲线面积以皮下注射给药最大,直肠灌注射给药最小。皮下溶液剂给药的AUC为20811.6ng·h·mL-1, Tmax为1.1h,微乳剂的AUC为16377.8ng·h·mL-1, Tmax为2.2h,微乳剂相对于溶液剂的生物利用度F为78.7%。十二指肠灌肠给药的溶液剂AgC0～24h为14125.5ng·h·mL-Tmax为4.7h,微乳剂的AgC0～24h为14002.0ng·h·mL-1, Tmax为7.5h,微乳剂相对于溶液剂的生物利用度F为99.1%。结论：本课题制备的W／O型胸腺法新微乳理化性质稳定,制备工艺简单,质量稳定可控。课题建立的HPLC测定微乳中胸腺法新含量的方法,重现性好,结果可靠。体内药代动力学表明胸腺法新微乳剂与溶液剂相比,皮下、十二指肠微乳给药的达峰时间均比溶液剂延长,十二指肠的微乳剂比溶液剂吸收好,充分说明了微乳剂的促进吸收和具有缓释的作用。本课题为肽类药物非注射给药的研究以及胸腺法新新剂型的开发提供了一定的参考。