【摘 要】
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目的通过改变核酸生物合成中所需的碱基部分的结构,从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径是研究抗肿瘤药物的一种方法。本课题应用生物电子等排原理,设计合成一系列
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目的通过改变核酸生物合成中所需的碱基部分的结构,从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径是研究抗肿瘤药物的一种方法。本课题应用生物电子等排原理,设计合成一系列嘌呤生物碱的类似物,期望从中筛选出具有抗肿瘤活性的先导化合物。方法氰乙酸乙酯与苯肼关环,再与不同的芳香重氮盐偶合制备关键中间体1-苯基-3-氨基-4-芳基偶氮-5-吡唑酮,再经重氮化、偶合、分子内关环合成目标化合物4-氨基-6-苯基-7-氧代-8-芳基偶氮吡唑[5,1-c]并-1,2,4-三嗪-3-羧酸乙酯。通过薄层色谱(TLC)、液质联用(LC-MS)、核磁共振(1~H-NMR)、红外光谱(IR)、紫外可见光谱(UV-Vis)、元素分析等综合手段确定其结构。结果合成了十三个新的嘌呤类似物。结论所得化合物经各种波谱手段证实为目标化合物。药理活性筛选目前正在进行中。
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