本文研究的目的：从蛇葡萄素脂质体冻干粉的工艺研究入手，探讨蛇葡萄素的理想剂型。其意义是为蛇葡萄素的早日开发提供药剂学实验资料。 研究方法： 1.用均匀设计法优化选择蛇葡萄素和各种处方之间的关系，寻找合适比例，用旋转薄膜—超声法制备制作蛇葡萄素脂质体，观察外观。 2.利用电子显微镜用负染色法观察脂质体表面形态。用Zetasizer3000(粒度测定仪)测定粒径。用紫外分光光度法测定标准曲线，回收率，样品含量，精密度和磷脂氧化率。用透析袋和磁力搅拌器结合紫外分光光度法测定蛇葡萄素脂质体的包封率，渗漏率。 3.利用冷冻干燥技术把蛇葡萄素脂质体制成冻干粉，从而制成前体脂质体。 4.用MTT法测定蛇葡萄素脂质体对人肝癌细胞HepG2增殖的影响，计算抑制率和IC50，同时，观察是否存在时间和剂量依赖性。 5.用MTT法测定蛇葡萄素脂质体对人白血病细胞K562增殖的影响，计算抑制率和IC50，同时，观察是否存在时间和剂量依赖性。 研究结果： 1.成功制得蛇葡萄素脂质体，成品呈乳白色透明状混悬液，颜色均匀。 2.(1)利用电子显微镜用负染色法观察脂质体表面形态中的脂质体微球呈典型单室，规则椭圆型，大小相近，分散均匀。用Zetasizer3000(粒度测定仪)测定粒径：258.2±51.2nm，表面电荷19.0mV；(2)回收率(n=3)：(102.14±0.42)％；(3)药物总浓度(n=3)：C=16.69±0.06mg/ml；(4)药物的包封率(n=3)为：(62.3±0.1)％，药物的渗漏率(n=3)为：第五天：(2.4±0.8)％；第十五天：(6.1±1.7)％；第三十天：(13.9±1.3)％；第五十天：(19.4±2.2)％；(5)磷脂氧化率(n=3)：(0.83±0.01)％。 3.(1)蛇葡萄素脂质体制得的冻干粉均呈疏松，均匀，饱满状，加水经轻摇即可良好分散。冻干粉西林瓶密封后，可长时间保存外观不变。(2)蛇葡萄素脂质体冻干粉水溶解后的外观和包封率随时间的延长变化不大，包封率第一天：(60±1.2)％；第三十天：(60±0.5)％；第五十天：(59.3±1.3)％。 4.不同浓度的蛇葡萄素脂质体对人肝癌细胞HepG2有不同的增殖抑制作用，且呈明显的剂量和时间依赖性关系，蛇葡萄素脂质体含药量在体外浓度为27、54、108、216、432、864、1728μmol/L，处理时间为24h、48h、72h时，脂质体剂型的IC5o分别是687.8μmol/L、204.0μmol/L和84.0μmol/L，非脂质体的IC50分别是455.5μmol/L、250.4μmol/L和222.8μmol/L。 5.不同浓度的蛇葡萄素脂质体剂型对人白血病细胞K562有不同的增殖抑制作用，且呈明显的剂量和时间依赖性关系，蛇葡萄素脂质体含药量在体外浓度为3.4、6.8、13.6、27.2、54.4、108.8、217.6μmol/L，处理时间分别为24h、48h、72h时，脂质体剂型的IC50分别是46.3μmol/L、34.3μmol/L和12.6μmol/L，非脂质体的IC50分别是37.1μmol/L、25.0μmol/L和23.4μmol/L。 研究结论：实验结果表明成功制备了蛇葡萄素脂质体剂型，并确定蛇葡萄素脂质体的分离、质量评价及稳定性研究。蛇葡萄素脂质体制成冻干粉后，有利于保存并且对蛇葡萄素脂质体的包封率影响不大。蛇葡萄素脂质体剂型和同等含药浓度的蛇葡萄素非脂质体都具有抑制人肝癌细胞HepG2和人白血病细胞K562增殖的作用，但是在药物作用24h和48h时，两者无显著性差异(P＞0.05)。在药物作用72h时，脂质体剂型明显优于非脂质体(P＜0.05)。