短管兔耳草化学成分的提取分离及药物分子的包合研究

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藏药短管兔耳草草(Lagotis brevituba Maxim.)为传统藏药,具有清热解毒,行血调经的功效。主治全身发热,肾炎,肺病,高血压,动脉粥样硬化等症。有关短管兔耳草化学成分的研究报道较少。兔耳草在藏医临床实验中公认为治疗肝、肾疾病及高血压的良药,很有必要对其有效成分与药效相互之间的作用机制进行系统研究,为开发研究新制剂,更好地发挥兔耳草的药效提供理论依据。 本文对藏药短管兔耳草的化学成分进行了研究,利用常规萃取分配,硅胶柱层析和薄层制备等层析分离手段,从短管兔耳草的乙醇提取物中分离得到10种化合物,运用红外光谱、紫外光谱、质谱和核磁共振等波谱学检测方法,结合一定的化学方法、物理常数的测定以及与标准品对照,共鉴定了其中8个化合物的结构,分别是正十四碳酸(Ⅰ),亚油酸单甘油脂(Ⅱ),β-谷甾醇(Ⅲ),胡萝卜苷(Ⅳ),软脂酸单甘油脂(Ⅴ),琥珀酸(Ⅵ),木犀草(Ⅶ)、木犀草素7-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅷ)。这些化合物中大部分为首次从该植物中得到。本次研究首次分离得到并鉴定的八个化合物,为短管兔耳草化学成分的研究提供了重要信息,对今后药理实验筛选短管兔耳草有效成分以及兔耳草新药的进一步研究和开发利用提供了理论依据。 天然药物提取物新剂型的开发是当前中药现代化的重点之一。利用环糊精及其衍生物具有特殊的筒状分子结构,易与一些药物分子形成包合物的特性,将药物制成易吸收,具有缓释功能的分子胶囊是目前中药新剂型开发的一个重要方向。为了提高药效,增加水溶性,提高药物的稳定性,减少药物的损失和浪费,降低药物对人体的毒副作用,我们利用紫外-可见光谱法研究了β-环糊精及其衍生物HP-β-环糊精对(口山)酮化合物1,8-dihydroxy-2,6-dimethoxyxanth one的包合作用,并测定了β-环糊精和HP-β-环糊精对1,8-dihvdroxv-2,6-dimethoxyxanthone的包合常数。为难溶于水的药物在剂型改进方面提供基础数据和理论依据。
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